药理学课件 第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药.ppt

抗癫痫药和抗惊厥药
第一节抗癫痫药(Antiepileptic Drugs)
癫痫:一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调。其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散→癫痫发作。
病理:放电部位及涉及范围不同,临床表现不同。
30-40%与遗传有关,可继发于感染、肿瘤、脑损伤等
一、局限性发作(部分性发作)
1. 单纯局限性发作(局灶性发作)
运动性发作:意识清醒,一侧手、足、面抽动
感觉性发作:身体感觉异常
2. 复合局限性发作(精神运动性发作):
精神症状突出,冲动性精神失常,无意识行为动作,30s-2min。
3. 婴儿痉挛:3-9月发病,表现屈肌痉挛
临床分型
(非局限性发作)

1. 大发作(强直—阵痉性发作)突然意识丧失,全身强直—S功能抑制,持续数分钟
2. 癫痫持续状态: 反复抽搐—持续昏迷,危及生命.
3. 小发作(失神发作):多见于儿童,突然性意识失丧,持续30s内,醒后无记忆。
4. 肌阵挛性发作
癫痫的发病机制:不完全清楚。
多数患者脑组织中存在局部病灶,其中大量神经元突然同时去极化时产生高频率、同步化、爆发式放电,并向病灶周围正常脑组织扩散,导致更加广泛的脑组织兴奋,引起癫痫发作。
抗癫痫药物的作用方式:可以有二种:①直接抑制病灶神经元的过度放电,②防止病灶异常放电向周围正常脑组织的扩散。目前多数抗癫痫药物是通过后一种方式发挥作用的。
抗癫痫药物的分类:按化学结构分为:乙内酰脲类、巴比妥类、琥珀酰亚胺类、苯二氮䓬类及其它类。
苯妥英钠(phenytoin sodium)
又名大仑丁(dilantin),为二苯乙内酰脲的钠盐,1908年合成,开始作为镇静催眠药,1938年发现具有抗癫痫作用,是目前常用的非镇静催眠性抗癫痫药。
第二节常用的抗癫痫药物
体内过程
1,强碱性,刺激性大,
口服吸收慢而不规则,6-10天达有效稳态浓度(10-20ug/ml),生物利用度个体差异大.
静脉注射用于持续状态(给药速度要慢)
不肌注(刺激,组织坏死)
-90%,全身分布,血药浓度在10ug/ml以下按一级动力学消除。
5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮
[作用和用途]
1. 抗癫痫:大发作、局限性发作——首选药
持续状态有效——次选
精神运动性发作——有效
小发作——无效(诱发或加重)。
2.  中枢疼痛综合征:三叉神经痛>舌咽神经痛.
3.  抗心律失常:如强心苷中毒引起的心律失常。
抗癫痫作用机理
主要通过下列二种方式阻止病灶异常放电向周围正常脑组织的扩散:
膜稳定作用:减少钠内流,抑制钙内流,导致动作电位不易产生,降低神经细胞的兴奋性。
增强脑内GABA能神经的中枢抑制作用。