药物化学_6_肾上腺能药物.pdf

1第十九章拟肾上腺素药拟肾上腺素药和抗肾上腺素药和抗肾上腺素药(Adrenergic drugs and Adrenergic antagonists) 2CHCH2NHCH3HOHOOH*(1899年)肾上腺素((EpinephrineEpinephrine))又名:副肾碱((SpinephrineSpinephrine))肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要神经递质。肾上腺素可兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管平滑肾上腺素可兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管平滑肌,在肌,在调节血压、心率、心力、肠胃运动和支气管调节血压、心率、心力、肠胃运动和支气管平滑肌张力平滑肌张力等生理功能上起着重要作用。(心脏、等生理功能上起着重要作用。(心脏、血管、肠胃)血管、肠胃)肾上腺素的分泌受交感神经的支配。肾上腺素的分泌受交感神经的支配。进一步研究发现,当交感神经兴奋时,神经末梢释放的主要递质是去甲肾上腺素。多巴胺是去甲肾上腺素和肾上腺素的生物合成前体,这三者都是内源性物质。肾上腺素的生物合成:CH2CHCOOHNH2HOCH2CH2NH2HOHOCH2CHCOOHNH2HOHOL—酪氨酸L—:乙酰胆碱类:::去甲肾上腺素、去甲肾上腺素、55--羟色胺、多巴胺羟色胺、: : γγ--氨基丁酸、氨基丁酸、甘氨酸、谷氨酸甘氨酸、谷氨酸生物合成的去甲肾上腺素的归属主要有3种:a. 与肾上腺素能受体起反应而产生生理作用b. 被重新摄入神经末梢而储存c. 被各种酶代谢失活根据生理效应的不同,肾上腺素能受体可分为α受体和β受体:α受体:腺体、皮肤、黏膜及内脏等血管心脏效应细胞血管平滑肌扩瞳肌毛发运动平滑肌升高血压抗休克α1突触前膜和后膜血管平滑肌血小板、脂肪细胞α2降血压β受体:心脏、支气管、骨骼肌等血管主要分布在心脏强心和抗休克β1支气管、胃肠道平滑肌、子宫肌平喘和改善微循环,防止早产β2分解脂肪,减肥和糖尿病脂肪组织β3第一节第一节拟肾上腺素药物拟肾上腺素药物