盐酸利多卡因葡萄糖注射液说明书..doc

盐酸利多卡因葡萄糖注射液说明书【药品名称】通用名:盐酸利多卡因葡萄糖注射液曾用名:商品名:英文名:LidocaineHydrochlorideandGlucoseinjection汉语拼音名:YɑnsuɑnLiduokɑyinPutɑotɑnɡZhusheye本品主要成份:盐酸利多卡因、葡萄糖。其化学名称:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰***盐酸盐一水合物。结构式:(参见盐酸利多卡因缓释滴丸)分子式:C14H22N20·HCl·H20分子量:【性状】本品为无色的澄明液体。【药理毒理】本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进心肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响;本品的抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。【药代动力学】本品注射后迅速吸收,很快分布于心、脑、肾及血液丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2b(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经45~90秒即起效,持续10~20分钟。~5mg/ml,中毒血药浓度5mg/ml以上,持续静脉滴注3~4小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需8~10小时。本品大部分经肝脏代谢,由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯***及甘氨酰二甲苯***,具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物,少量出现在胆汁中。【适应症】本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。【用法用量】(1)常用量。①静脉注射1~(一般用50~100mg)作首次负荷量静注2~3分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射1~2次,但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注,一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/~4mg速度静滴维持,~。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍者应减少用量,~1mg静滴,%溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。(2)极量。(或300mg)最大维持量为每分钟4mg。【不良反应】(1)过敏反应,可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等,应停药。(2)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应;眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号。(3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。【禁忌】(1)下列情况应禁用:①对有药物过敏史及特异质反