注射剂与眼用制剂..doc

第五章注射剂与眼用制剂第一节注射剂概述一、定义与分类注射剂(injection)系指供注入人体内的灭菌或无菌药物制剂,包括真溶液、乳状液、混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。按分散系统分类,可分四类::•水溶液:药物稳定、易溶于水,如***化钠、葡萄糖注射液•非水溶液:油溶性药物可制成油或其他非水溶液型注射剂,如维生素E、黄体***:药物难溶于水,:难溶于水,需要延长药效的药物,如醋酸可的松注射液,:粉针,药物遇水不稳定,如青霉素粉针剂。二、注射剂的特点优点:,作用可靠:直接进入组织或血管,吸收快,不受消化液及食物影响,可靠易控。:口服不吸收、易被消化液破坏的药物,如青霉素、:昏迷、:局麻药,疾病诊断药物缺点:,注射疼痛,,设备条件高,费用大,成本高三、(intravenous,IV):药效最快,急救、补充体液、营养液,多为水溶液,油溶液和混悬液不可。导致红细胞溶解、使血浆蛋白沉淀的药物不能静脉给药静脉推注:用量小,5~50ml静脉滴注:用量大,(intramuscular,IM):剂量<5ml,有水溶液、油溶液、混悬液、(subcutaneous,SC):剂量1~2ml,注射于真皮和肌肉之间,吸收速度稍慢,(intradermal,ID):用量<,注射于表皮与真皮之间,(vertebracaval):脑脊液量少,循环较慢、神经敏感,药物只能制成水溶液,要求其pH及渗透压应与脑脊液相等,质量要求严格,用量<(intra-arterial):抗肿瘤药物直接进入靶组织,提高疗效穴位注射、动脉内注射、心内注射、(intradermal,ID):用量<,注射于表皮与真皮之间,(vertebracaval):脑脊液量少,循环较慢、神经敏感,药物只能制成水溶液,要求其pH及渗透压应与脑脊液相等,质量要求严格,用量<(intra-arterial):抗肿瘤药物直接进入靶组织,提高疗效穴位注射、动脉内注射、心内注射、关节腔内注射四、::静脉及脊椎腔注射剂,::毒性、::应与血液()接近,pH=4~::应符合规定,如复方氨基酸输液第二节注射剂的溶剂与附加剂一、注射用水:药典规定注射用水指蒸馏水或去离子水再经蒸馏而制得的水。制药用水::原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法等制得不含任何附加剂的药用水,用作普通药物制剂的溶剂,:经蒸馏制得的无热原水,用作配制注射剂的溶剂,应于制备后12小时内使用。:注射用水经灭菌制得,用做注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂(一):酸碱度、***化物、硫酸盐、钙盐、CO2、:(二)热原(pyrogens):热原是微生物的代谢产物,注射后引起人体特殊致热反应。1、组成:微生物细胞壁外层内***=磷脂++蛋白质2、性质:耐热性;滤过性;水溶性;不挥发性;对强酸、碱、氧化剂,超声波敏感3、污染途径:溶剂;原料;用具;制备过程4、消除方法:高温法:250℃加热30分钟以上;酸碱法:用***钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理;吸附法:~%,白陶土与活性炭合用;离子交换法凝胶过滤法反渗透法:三醋酸纤维膜或聚酰***膜超滤法:超滤薄膜过滤5、热原检查法(1)家兔发热试验法:药典法定方法。家兔对热原的反应表现及敏感度与人相似。将供试品由静脉注入家兔体内,在规定时间内观察家兔体温升高情况,超过规定限度,即认为有热原反应。国产ZRY-1型智能热原仪,可用于热原检查。(2)细菌内***检查法:鲎试验法:利用鲎的变形细胞溶解物与细菌内***产生凝集反应。鲎细胞中含有一种凝固酶原和一种凝固蛋白原,凝固酶原经内***激活而转化为具有活性的凝固酶,可使凝固蛋白原转变为凝固蛋白而形成凝胶。操作简单、灵敏度高,但对革兰阴性菌以外的内***不够灵敏,不能代替家兔法。二、注射用油常用油:芝麻油、大豆油、茶油质量要求:气味:无异臭、无酸败味;色泽:不得深于黄色6