注射液亚叶酸钙说明书..doc

注射用亚叶酸钙说明书【药品名称】通用名:注射用亚叶酸钙曾用名:商品名:英文名:CalciumFolinateforInjection汉语拼音:ZhusheyonɡYɑyesuɑnɡɑi本品主要成份为:亚叶酸钙。其化学名称为:5-***-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐。结构式:(参见亚叶酸钙胶囊)分子式:C20H21CaN7O7•5H2O分子量:【性状】本品为黄色的疏松块状物或粉末。【药理毒理】本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化形式(参见“叶酸”)。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式,具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应,有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,通过相互间竞争作用,并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。【药代动力学】±。血清还原叶酸T1/2,静注、~。无论何种途径进入,药物作用持续3~6小时。经肝和肠黏膜作用后本品代谢为5-***四氢叶酸,80%~90%经肾排出,小量5%~8%随粪便排泄。【适应症】主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙***嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时,也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗,与***尿嘧啶联合应用,可延长存活期。【用法用量】规定的剂量和给药时间均应严格遵守,不得随意改变。补加剂量或停药必须经负责医师同意。肌内注射作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用剂量按体表面积为9~15mg/m2,每6~8小时一次,持续2日,直至甲氨蝶呤血清浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙***嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次剂量肌注9~15mg,视中毒情况而定。用于贫血,每日肌注1mg。静脉注射作为结肠-直肠癌的辅助治疗,与***尿嘧啶联合应用;本品静脉注射200mg/m2,注射时间不少于3分钟,接着用***尿嘧啶300~400mg/m2静脉注射,每日一次,连续5日为一疗程,根据毒性反应,每隔4~5周可重复一次,以延长存活期。小儿剂量可酌情参照***用量。【不良反应】很少见,偶见皮疹,寻麻疹或引起哮喘急性发作等。【禁忌】【注意事项】(1)当患者有下列情况者,本品应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗:酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著,且不易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大。(2)接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察:①治疗前观察肌肝廓清试验;②甲氨蝶呤大剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度,以调整本品剂量和应用时间;当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时,可以停止实验室监察;③甲氨蝶呤治疗前及以后