肾上腺皮质激素的构效关系案例醋酸***轻松软膏只有外用剂型的结构原因[案例]小李是药学专业大一的学生,暑期到医院药房去见****在药品架上他发现了几个熟悉的药品,因为这几个药他家里的小药箱都有,是用于治疗皮疹之类的,如地塞米松软膏,醋酸***轻松软膏等。但同时他也奇怪地发现地塞米松除了软膏外,还有片剂、注射剂等剂型,但醋酸***轻松却只有软膏一个剂型。于是他向医院的药师请教,您作为药师,该如何解答小李的疑问?[解析]在甾体激素的构效关系中,在结构的6位和9位引入卤素,将使活性提高,但以引入F原子活性最好,醋酸***轻松在6位和9位都引入了***原子,活性比母体大大增强,但同时盐皮质激素活性也大幅度增加,盐皮质激素的钠水潴留及排钾效应可引起低血钾、组织水肿、高血压等副作用。因此醋酸***轻松只能外用,用于湿疹、神经性皮炎、皮肤瘙痒症、接触性皮炎、牛皮癣、外耳炎、脂溢性皮炎、日光性皮炎、银屑病、神经性皮等皮肤病的治疗。
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