色酮酰腙类化合物的合成及其生物活性.doc

色***酰腙类化合物的合成及其生物活性戢凤琴(农药与化学生物教育部重点实验室,华中师范大学化学学院,武汉430079摘要:报道了取代3-醛基色***与酰肼缩和制得了8个色***酰腙类化合物,并对其杀菌活性和医药活性进性行了筛选。其中4e对霜霉病菌显示出良好的抑制活性,4h对人肝脏肿瘤显示出良好的抑制活性。关键词:3-醛基色***,酰腙,杀菌活性,抗肿瘤活性ThesynthesisandAntifungalActivityof3-(substitutedacylhydrazonechromonesJiFeng-Qin(KeyLaboratoryofPesticide&NU,MinistryofEducation,CollegeofChemistry,CentralChinaNormalUniversity,Wuhan,430079AbstractChromone-3-OHcontainingHOAcatroomtemperaturetogive3-(,-3-carboxaldehydes,substitutedacylhydrazines,antifungalactivity,antitumoravtivity类黄***化合物(pounds是一类低分子天然植物成分,广泛存在于蔬菜、水果、牧草和药用植物(包括中药与民族药中,是目前倍受关注的天然活性产物之一。[1-5]长期以来人们都希望从天然产物中寻求化学模型研究开发新药,而类黄***化合物广泛存在于自然界中,是多种药用植物有效成分之一,具有诸多生物活性,是一类研究价值很高的化合物。[6-9]近年来,每年都有大量文献报道对类黄***化合物的结构修饰所得到的新型化合物。由于其显著的生物药理活性及独特的可塑性结构,近百年来引起了合成化学工作者浓厚的研究兴趣。类黄***化合物是当前植物药开发的重要宝库,同时也可提供一类新药的先导物来源。而且,由于类黄***母体上共有10个可被取代的位置,因此具有很大的结构修饰潜力。到目前为止,人们已经合成研究了大量的杂环修饰的类黄***衍生物。___________________________________________________________________________色***母体环系衍生的化合物(类黄***类化合物是植物中分布最广泛的一类物质,它对植物的开花、结果以及抵御异物入侵起着重要作用,该类化合物具有解痉,平喘,抗过敏,抑制肿瘤细胞生长等生理活性[10-12-]。构效关系研究表明,其生理活性与其取代情况有着十分密切的关系,在色***的各个取代位置中,3位表现得最为突出[13]。早在五十年代,国外就报道过含杂环色***类化合物具有杀菌,杀虫及抑制肿瘤扩散的活性[14]。本文在前人工作[15]的基础上,对色***酰腙的合成及生物活性进行了研究。我们以取代的邻羟基苯乙***为原料经过Vilsmeier-Haack反应一步制得3-醛基色***(2a-2c,2a-2c与酰肼(3a-3d缩和制得酰腙类化合物(4a~4h,