吗丁啉说明书 剂型规格: 片剂: 10mgx30片 混悬剂: 1mg/mlx100ml 药效学 本品是外周性多巴***受体拮抗剂,可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠肠运动,协调幽门的收缩,同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差,对脑内多巴***受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和中枢神经的副作用。 药动学 口服后迅速吸收,15~30分钟血药浓度达高峰。除中枢神经系统外,在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢,口服的生物利用度较低。本品的半衰期β为7小时,口服后24小时约30%由尿排出,4天内约60%由粪便排泄。 [药理作用]本品可阻断催吐化学感受区多巴***的作用,抑制呕吐的发生;可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常,并能加速餐后胃排空。此外,还可增进贲门括约肌的紧张性,促进幽门括约肌餐后蠕动的扩张度。然而,本品并不影响胃液的分泌。由于其通过血脑屏障弱,故无明显的镇静、嗜睡及锥体外系的副作用。 药动学 本品口服后吸收迅速,15~30min达血药浓度峰值。大鼠的药物标记实验表明,本品除中枢神经系统浓度较低外,在体内其他部分均有广泛的分布。由于存在“首过效应”和肠壁代谢,生物利用度仅13%~17%。其在体内的消除半减期为7h。约60%经粪便排泄。 适应症 ①由胃排空延缓、胃食管返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良症状,包括:恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀,以及由于返流引起的口腔和胃烧灼感。 ②各种原因引起的恶心呕吐:如功能性、感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗以及多巴***受体激动药(如左旋多巴、溴隐亭)治疗等。 用于治疗伴有胃排空缓慢及食道返流的消化不良,及由于偏头痛、血液透析、手术后及放射治疗等各种原因所引起的呕吐、恶心、打嗝。 用法及用量 口服,片剂、滴剂、混悬剂,饭前15~30min服用。***,每日3次,每次10mg或10ml口服混悬剂。,每日3次。 栓剂,***每日2~4枚(6omg/枚);2岁以内儿童每日2~4枚(10mg/枚);2岁以上儿童每日2~4枚(30mg/枚),分2~4次外用。 禁用慎用 (1)抗胆碱药不应与本品同时服用,前者可能会减弱本品的作用。 (2)1岁以下小儿慎用,多潘立***无中枢副作用是由于它不易通过血脑屏障,1 岁以下小儿由于其代谢和血脑屏障功能发育尚不完全,应用时不能完全排除发生中枢副作用的可能性,故需密切监护。 (3)心脏病患者(心律失常),或低血钾时以及接受化疗的肿瘤患者应用时需注意,有可能加重心律紊乱,尤其是用于静脉注射时。 (4)禁用于嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠出血等疾病。 不良反应
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