青蒿素体内药物代谢研究进展.doc

青蒿素体内药物代谢研究进展.doc青蒿素体内药物代谢研究进展廖文(成都中医药大学成都611137)摘要:青蒿素是从植物青蒿中提取的一种具有抗疟作用的活性成分。近些年研究发现青蒿素不仅可以抗寄生虫,包括疟原虫、血吸虫,而且具有显著的抗炎、调节免疫和抗肿瘤等多方面的作用。本文主要介绍青蒿素抗疟作用的代谢机制,并对青蒿素的其他作用以及发展前景进行简要论述。关键词:青蒿素;抗疟;代谢;其他作用;前景ArtemisinininvivodrugmetabolismresearchLIAOWen(ChengduUniversityofTraditionalChineseMedicine,Chengdu611137)Abstract:ArtemisininisextractedfromtheplantArtemisiaarmueiwitharoleoftheactiveingredientanti--parasites,includingPlasmodium,Schistosoma,andhassignificantanti-inflammatory,immuneregulationandanti-t,-basedantimalarialmecheinismsofmetabolismandtheroleofa/:artemisinin;malaria;metabolism;otherrole;prospects青蒿素(artemisinin,QHS,结构式见图1)是我国科研工作者于1972年首次从中草药青蒿中分离得到的含过氧桥的新型倍半祐内酯。青蒿素结构独特、高效低毒,具有清热解毒,抗肿瘤、抗菌、抗疟,增强免疫等药理作用,对脑型疟、恶性疟等有特效,是我国唯一获得国际认可的抗疟新药,已成为世界卫生组织推荐的治疗疟疾的理想药物。我国青蒿资源十分丰富,目前其主要产业资源也在我国。(一),它首先是被用于治疗疟疾,而且效果比以往的药物要好,因此主要用于该疾病的治疗。青蒿素是一个含有内过氧桥结构的倍半菇内酯类化合物,(不定位II标记)、薄层扫描法、比色法、,因此至今对其代谢机制、药代动力学性质、作用靶点的认识尚不完全清晰。已有的研究表明,青蒿素口服吸收迅速,但是吸收不完全,首过作用较强,生物半衰期为2-3小时,主要代谢部位在肝脏。关于青蒿素在体内的代谢机制以及它如何产生抗疟作用,现在目前占主流的说法是青蒿素的过氧基被活化产生自由基,自由基与疟蛋白形成共价复合物,使疟蛋白失活而产生抗疟活性。过氧桥还原分解形成自由基时需要低价过渡态金属离子的存在,目前公认的与自由基产生有关的金属离子是亚铁离子(Fe2+),包括亚铁血红素和游离Fe“。过氧桥被Fe"催化断裂后首先产