乙内酰脲类化合物的研究进展.doc

:.1006-,徐德然,濮社班柳开文(中国药科大学生药学研究室,江苏南京211198)摘要乙内酰脲类化舍物是一种五元杂环类化合物,具有多种的药理活性,且合成方法多样,由于首次从中药白附子中分离得到天然的乙内酰脲类化舍物,故对此类化合物作此综述,;天然产物;合成;药理作用中图分类号::A文章编号:1006—9690(2010)03-0021—04目前,对天南星科犁头尖属植物独角莲type,一niumgiganteumEng1.(块茎药用称为白附子)化学成分方面的研究很少,我们最近对白附子进行了化学成分方面的研究,分离得到了多个乙内酰脲类化合物,因为此类化合物很可能是其有效活性成分,故对乙内酰脲类化合物做了以下综述,(hydantoin)又称为妥因,海因,化学名为2,4一咪唑啉二酮,它是一种五元杂环类化合物,.,R可为多种烷基,烯基,芳基;R,,,缩水甘油基,氰烷基,,随后,….乙内酰脲的制备方法虽然早已问世,但一直未能引起人们的兴趣,直到20世纪6O年代,随着研究工作的逐渐深入,人们发现了许多乙内酰脲类化合物的优良性能,,各种不同取代的乙内酰脲及其衍生物有着广泛的应用,如医药,农药,化工和纺织等多种领域-2J.,l天然产物中的研究概况目前,有关乙内酰脲类化合物从天然产物中分收稿日期:2009—11—15作者简介:柳开文(1985一),男,硕士研究生,主要研究方向为中药化学成分与质量研究.}通讯作者:濮社班,副研究员,E—mail:******@,有报道从某些海洋生物和菌类中分离得到此类化合物L3-;陈光英等从中国南海红树林的内生真菌的次级代谢产物中分离得到了乙内酰脲类化合物,,,结构各异,来源主要依靠于化学合成,而相应的合成方法也不同,由于从白附子所分离得到的均为5一位取代乙内酰脲衍生物,因此,—Bergs合成法Bucherer—Bergs合成法是目前应用最为广泛的乙内酰脲衍生物合成方法,该法早在2O世纪5O年代就由Bucherer提出,%乙醇溶液中,60—70?下,醛或酮与氰化钠(或氰化钾),:一21—中国野生植物资源第29卷本法原料廉价易得,操作相对简单,产品收率良好,纯度较高,溶剂和母液均可回收再利用,易于实现工业化,,因此必须增加废液后处理装置,,对于易氧化的醛,酚等化合物来说,易于生成氧化副产物,分离比较困难,,是少数几种天然乙内酰脲衍生物之一,是嘌呤代谢后的产物,存在于大多数哺乳动物的尿,动物的胚胎中,最初由牛囊中获得,,生成乙内酰脲正离子,再与酚,芳醚等高活化芳环起亲电反应,:+R本法操作简单,未用到剧毒氰化物,对环保压力小,后处理方便,—Bergs合成法相比较收率较低,且只能用于高度活化芳环取代的乙内酰脲衍生物的合成,应用面比较狭窄,限制了它的大规模使用.'"】.,:删母本法虽然可以合成1,3一取代乙内酰脲,收率一般尚可满意,但是氨基酸常由乙内酰脲水解得来,而N一取代的氨基酸一般不能由天然氨基酸获得,来源更为稀少,