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恩替卡韦片说明书精品文档恩替卡韦片说明书恩替卡韦片(博路定)适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性***乙型肝炎的治疗。下面是学****啦小编整理的恩替卡韦片说明书,欢迎阅读。恩替卡韦片商品介绍通用名:恩替卡韦片生产厂家:中美上海施贵宝制药有限公司批准文号:国药准字H20080798药品规格:*7片*13盒药品价格:,3120元恩替卡韦片说明书【商品名】博路定恩替卡韦片【通用名】恩替卡韦片【汉语拼音】EnTiKaWeiPian【英文名】EntecavirTablets【成分】恩替卡韦。【化学名】2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟***-2-亚甲戊基]-1,9-氢-6-H-嘌呤-6-***-水合物【分子式】C12H15N5O3?H2O【分子量】【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。【适应症】本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT1/15精品文档持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性***乙型肝炎的治疗。【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。推荐剂量:***和16岁以上青年口服本品,每天一次,。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,()。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。肾功能不全:在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。肌酐清除率血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。肝功能不全:肝功能不全患者无需调整用药剂量。治疗的时间:关于本品的最佳治疗时间,以及长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌,目前尚未明了。【药理作用】作用机制:本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有2/15精品文档三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。抗病毒活性:在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)。恩替韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)(),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷(HIV)无临床相关活性(EC50>10μM)。每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠的长期研究表明,()能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平动物中,未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。耐药性:体外研究在细胞试验中发现,拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换(rtL180M和/或rtLM204V/I),再加上rtT184,rtS202或rtM250位点的置3/15精品文档换变异,都会造成对恩替卡韦的显型敏感受性降低更多(>70倍。)临床研究:核苷类药物初治患者:81%,病毒载量达到拉米夫定治疗失效的患者:2%,病毒载量达到在这13名发生变异的病人中,有3名病人在48周之发生了病毒学反弹(HBVDNA从最低点上?1个log10),多数病人在48周后发生了病毒学反弹。交叉耐药:在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象,在细胞试验中发现恩替卡韦对拉米夫定耐药(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株减弱8至30倍。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异(HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异)的重组病毒也完全敏感,体外试验显示,从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株,对阿德福韦敏感,但对拉米夫定依然保持耐药性。【毒理研究】遗传毒性:在人类淋巴细胞培养的实验中,发现恩替卡韦是染色体4/15精品文档断裂的诱导剂。在Ames实验(使用伤寒杆菌,大肠杆菌,使用或不用代谢激活剂)、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中,发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中,恩替卡韦也呈阴性。生殖毒性:在生殖毒性研究中,连续4周给予恩替