磺胺类药物简介.ppt

磺***类药物简介anyLogo文献引言常见的磺***药品介绍磺***药的使用指导磺***药总结参考文献anyLogo磺***类药是人工合成的应用最早的化学药品。由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、。特别是高效、长效、广谱的磺***药和增效剂使磺***类药品在临床上的应用仅次于抗生素。但磺***类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。如使用不当会出现很多问题。anyLogoanyLogoafunnything磺***药的基本结构:对氨基苯磺酰***(简称磺***)的衍生物:磺***药的合成及结构磺***药的生产一般都以乙酰苯***(退热冰)为起始原料,经磺酸***磺化得对乙酰氨基苯磺酰***。对乙酰氨基苯磺酰***经氨水***化、碱液水解和盐酸中和便得磺***(SN)。磺***与***胍、纯碱熔融,处理后得磺***脒。磺***和磺***脒曾是磺***药常用品种,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰***都只作为磺***药生产的中间体。磺***嘧啶和磺******异異塞唑的生产方法不同。①磺***嘧啶:在N,N′-二***甲酰***中,依次加入三***化磷和乙烯基***进行加成反应,所得加成物与磺***脒在甲醇钠中进行环合反应,即得磺***嘧啶钠盐,再经酸析和精制便得成品。②磺******异異塞唑:草酸二乙酯与***在甲醇钠作用下缩合成为乙酰***酸乙酯,与盐酸羟***进行环合,便得5-***异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水***解和次***酸钠霍夫曼降解,便得3-氨基-5-***异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰***在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。anyLogoanyLogo短效及中效磺***磺***噻唑(ST)国内作为消炎片单独使用,也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好,但毒性强、副作用多,有被其他磺***药取代的趋势磺***嘧啶(SD)仍然是国内外公认的优良药物,其抗菌作用和疗效均较好,口服后有较多药物(40%-80%)进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多,故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高,应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h,宜称之为中效磺***,而常用的剂量和服药间期(每4-6h1次,每次1g)显然是过大和过短。磺******嘧啶(SM1)抗菌作用和疗效与SD大致相同,其最大缺点为出现血尿和结晶尿的机会较多。其半衰期为24h.,已和一些长效磺***如SMP、SMD等的半衰期相接近,因此以往的服药方法,每日2-3h次,每次1-2g可能不妥当,也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。磺***甲氧嗪(SMP)是国内最常用的长效磺***,抗菌作用和临床疗效较好,其半衰期为37h,可每日服药1次。其主要缺点为毒性和过敏性反应较多,某些且相当严重,儿童尤易发生,故有被新长效制剂SMD和DS-36取代的趋向。磺***-2-二甲氧嘧啶(SDM)抗菌作用和临床疗效与SMP相仿,其乙酰化率较低,但尿中排出的)80%为无抗菌作用的葡萄糖醛结合物。本品的毒性较SMP为小,但严重的过敏性反应仍偶有所见。磺***-4,2-二甲氧嘧啶(SDM)即周效磺***,其抗菌作用虽较弱,但本品的半衰期为磺***药中最长者(150h),因此可每周或每数日服药1次。除用以治疗一般感染外,也可用以治疗疟疾、结核和麻风,其毒性反应及其他副作用较少。anyLogoanyLogo磺***脒(SG)是国内最常用的控制肠炎、菌痢等的磺***药,但其毒性及用量均较PST为大。酞磺***噻唑(PST)本品在肠内很少吸收,其抗菌作用系由于ST的释出而发生;用量较小、疗效较好和副作用较少为本品的特点。琥珀磺***噻唑(SST)本品肠内也很少吸收,其疗效和,PST相同,但用量较大。羟喹酞磺***噻唑(OQPST)是PST的8-羟喹啉衍生物,对阿米巴肠病和菌痢均有一定疗效。酞磺***醋酰(PSA)在肠内有少量吸收,其抗菌作用和疗效较PST差,国内较少采用。