单硝酸异山梨酯-讲课.ppt

单***异山梨酯欣康注射液鲁南制药集团鲁南欣康系列产品鲁南制药是国内最先成功开发单***异山梨酯原料药的厂家!欣康注射液(病房)欣康冻干粉针欣康***化钠注射液欣康片欣康缓释片(门诊)***酯类药物及其作用机制***甘油***异山梨酯(消心痛)单***异山梨酯***酯类药物在体内释放NO,从而起到扩张血管的作用,尤其是对粥样硬化的冠脉血管有着很好的扩张作用,单***异山梨酯是***异山梨酯在体内的代谢产物,是***酯类药物的杰出代表。***甘油和单***异山梨酯***甘油:含有三个硝基,可以在体内迅速的释放NO半衰期:2~8min单***异山梨酯:仅含有一个硝基,在体内缓慢平稳的释放NO半衰期:4~6hNO是一把双刃剑病理条件下高浓度的NO与活性氧反应产生过氧亚硝离子,对人体组织器官有损伤;血管内皮细胞eNOS分泌产生的NO是一种重要的血管舒张因子!***甘油和单***异山梨酯的起效时间***甘油含三个硝基,起效快,适用于心绞痛以及急性肺水肿等的急救!单***异山梨酯含一个硝基,体内NO释放稍慢,但静脉给药起效并不慢;静脉给药几分钟就能够显著减轻心绞痛症状.***甘油和单***异山梨酯的半衰期***甘油半衰期短(2-8分钟),小剂量使用需要持续滴注;单***异山梨酯半衰期长(4-6小时),给药结束后药效能维持很长时间!单***异山梨酯大剂量使用会有药物蓄积,应注意使用剂量!***甘油和单***异山梨酯用于各种手术降压和心肌保护***甘油大剂量使用血压降低明显,需密切注意滴注速度;单***异山梨酯除心绞痛发作急救外,对各种手术预防血压升高和心肌缺血都能满足要求!单***异山梨酯的药动学优势***甘油***异山梨酯单***异山梨酯表观分布容积20L105L48L肝首过效应有有无血浆半衰期2-8min45min4-6h生物利用度<10%19-29%100%有效血浆浓度维持时间2-4h8-17h血浆蛋白结合率60%<5%个体差异大大<25%失活方式肝代谢肝代谢葡醛酸结合物尿中排泄肾功能不全时是否需要调整剂量需要需要否