整合素α_,v_β_,3_拮抗剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究.pdf

华中科技大学
硕士学位论文
整合素α<,v>β<,3>拮抗剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
姓名:倪广惠
申请学位级别:硕士
专业:药物化学
指导教师:姜凤超
20070524
分类号学号 2004615140023
学校代码 10487 密级





硕士学位论文







整合素αvβ3拮抗剂
的设计、合成及抗肿瘤活性研究






学位申请人: 倪广惠
学科专业: 药物化学
指导教师: 姜凤超教授
答辩日期: 2007 年 5 月 24 日
A Dissertation Submitted in Partial Fulfillment of the Requirements
for the Degree of Master



Design, Synthesis and Antitumor Activity
Research of Integrin αvβ3 Antagonists



Candidate : Guanghui Ni
Major : Medicinal Chemistry
Supervisor : Professor Jiang Fengchao






Huazhong University of Science and Technology
Wuhan, Hubei 430074, P. R. China
May, 2007
独创性声明
本人郑重声明,本学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成
果的总结。尽我所知,除文中已经标明引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或
集体已经发表或撰写过的研究成果。对本文的研究做出贡献的个人和集体,均已在文
中以明确方式标明。本人完全意识到本人将承担本声明引起的一切法律后果。

学位论文作者签名:倪广惠
日期:2007 年 05 月 24 日


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学位论文作者签名:倪广惠指导教师签名: 姜凤超
日期:2007 年 05 月 24 日日期:2007 年 05 月 24 日
目录
摘要………………………………………………………………… I
Abstract ………………………………………………………………… III
1. 序言…………………………………………………………………(1)
…………………………………………………………(5)
构建药效团模型…………………………………………………(5)
目标化合物的设计………………………………………………(11)
类药性分析………………………………………………………(12)
小结……………………………………………………………(13)
………………………………………………………(14)
合成路线的设计…………………………………………………(14)
仪器与试剂………………………………………………………(15)
中体的合成………………………………………………………(16)
目标化合物的合成…………………………………………………(18)
讨论………………………………………………………………(19)
………………………………………………………(22)
测试条件…………………………………………………………(22)
结构鉴定…………………………………………………………(22)
…………………………………………………………(30)
药理实验设计………………………………………………………(30)
试剂与器材………………………………………………………(31)
实验方法…………………………………………………………(32)
实验结果………………………