片剂是目前应用最广泛的一种剂型.doc

片剂是目前应用最广泛的一种剂型,其制备可以分为颗粒压片法和直接压片法两大类。颗粒压片法根据制备颗粒的工艺不同,又可分为湿颗粒压片法和干颗压片法两种;而直接压片法则由于主药性状不同,分为粉末直接压片法和结晶直接压片法。粉末直接压片是指将药物的粉末与适宜的辅料分别过筛并混合后,不经过制颗粒(湿颗粒或干颗粒)而直接压制成片。目前,国内以湿颗粒压片应用最为广泛。但是,随着新辅料的开发,使得粉末直接压片法的应用越来越广。粉末直接压片对药物的要求进行粉末直接压片的药物应具有一定的粗细度或结晶形态;药物粉末应具有良好的流动性、可压性和润滑性。但多数药物不具备这些特点,可以通过改善物料的性能、改善压片机的性能等办法加以解决。改善压片物料的性能药物的粗细度、结晶形态不适于直接压片时,可通过适宜手段,如改变其粒子大小及其分布、改变形态等来加以改善,如重结晶法、喷雾干燥法等,但实际生产中有不少困难而较少应用。低剂量药物(如主药含量在50毫克以下),处方中含有较多的辅料,流动性、可压性、润滑性主要取决于辅料的性能。不论药物本身的流动性和可压性好或不好,与大量的流动性好、可压性好的辅料混合均匀后,即可直接压片。所以,粉末直接压片的前提条件是辅料应具有良好的流动性、可压性和润滑性。压片机应具备的装置振荡饲粉或强制饲粉装置细粉末的流动性总是不及颗粒的好,容易在饲粉器中出现空洞或流动时快时慢,造成片重差异较大,而该装置可以使粉末均匀流入模孔。预压装置由于粉末中存在的空气比颗粒中的多,压片时容易产生顶裂。解决办法一是降低压片速度,二是经二次压缩,即第一次为初步压缩,第二次为最终压成药片。由于增加了压缩时间,因而利于排出粉末中的空气,减少裂片现象,增加片剂的硬度。较好的密闭和除尘装置因粉末具有飞扬性,粉末直接压片时,会产生较多的粉尘,有时出现漏粉现象,所以压片机应具备自动密闭加料装置、较好的除尘装置和刮粉器与转台间的严密接合。辅料的品种及其性能直接压片中辅料的选择是至关重要的,对辅料的要求除了具备一般片剂辅料的性能外,其中最主要的是辅料要有良好的流动性和可压性,还需要有适宜的松密度和较大的药品容纳量(即加入较多的药物而不至于对其流动性和可压性产生显着的不良影响)。常用于直接压片的辅料品种有:微晶纤维素本品为白色或类白色粉末,无臭、无味,不溶于水、乙醇、***或甲苯,有非常好的可压性,并具有一定的流动性和崩解性,是片剂优良的填充剂和有效的干燥黏合剂,压制成片后具有较好的硬度,且不影响崩解。该品种对药物有较大的容纳量,其用量可从5%~65%。但该品种有吸湿性。现在国内已有产品上市。预胶化淀粉本品为白色粉末,无臭、无味,流动性好,,可压性好;有润滑作用,可减少片剂从模孔顶出的力量;有良好的崩解作用和干燥黏合性,可增加片剂的硬度,减少脆碎度。本品是粉末直接压片理想的多功能辅料,用量一般为5%~20%。乳糖喷雾干燥乳糖为多用于粉末直接压片的辅