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海南医学院学报 2001 ,7(1) :57~60
1 期 Journal of Hainan Medical College 57
缓释控释制剂的释药系统及其指导原则
蔡小惠
(海南省药检所) 海口 570102
关键词缓释制剂; 控释制剂; 释药系统; 药物释放
从 20 世纪 80 年代末开始, 世界上的制药业与普通制剂比较, 药物治疗作用持久、毒副作用
为适应临床治疗需要, 将研究重点由原来的偏重低、用药次数减少的制剂”“缓释制剂包括使药物;
制剂工艺及表观质量转向了新型释药系统的研延迟到肠内释放、结肠定位释放的制剂; 缓释、控
究。当前, 研究得最热门的释药系统有: ①缓释/ 释制剂还包括经皮下、肌内注射,使药物缓慢释放
控释释药系统; ②靶向释药系统; ③脉冲释药系吸收的制剂”。
统。由于上述新的释药系统有其突出的优点, 前 1 缓释控释制剂的分类及其定义
些年曾有人预测, 到 1997 年时, 先进国家中普通 1. 1 缓释制剂
1
制剂的 10 %~15 %将由新的释药系统所取代。缓释制剂(Sustained - Release Preparations) 系
我国 90 年代以来批准生产的新药中缓释/ 控指药物在规定释放介质中, 按要求缓慢地非恒速
释制剂日渐增多。1991 年卫生部就批准了“硝酸释放,其体内外与相应的普通制剂比较,血药浓度
甘油控释口颊片”、“吲哚美辛控释微囊”等控释制平稳, 峰谷波动百分率小, 而且每 24 h 用药次数
剂的生产; 1995 年批准了“雌二醇控释贴片(周可从 3~4 次减少至 1~2 次的制剂。
效) ”等; 1996 年批准了“吲哚美辛控释片”等; 缓释制剂是按一级速率规律释放药物, 其释
1997~1998 年批准了多个控释制剂品种的进口分放量随时间的变化“先多后少”,属非恒速释放。
装, 如“硝苯地平控释片(拜心通) ”、“格列吡嗪控 1. 2 控释制剂
释片”、“酒石酸二氢可待因控释片”; 1998 年还批控释制剂(Controlled - Release Preparations) 系
准了自 1995 年就进口原料生产的“硫酸吗啡控释指药物在规定释放介质中, 按要求缓慢地恒速或
片”的转正; 1999 年批准生产的“胸腺肽肠溶胶接近恒速释放,其体内外与相应的普通制剂比较,
囊”、“胸腺肽肠溶片”也应属缓/ 控释制剂之列,而血药浓度更平稳, 峰谷波动百分率更小, 而且每
至 1999 年底止已批准进入临床研究的缓释/ 控释 24 h 用药次数可从 3~4 次减少到 1~2 次的制
制剂更是有将近 30 种之多。剂。
中国药典从 1990 年版开始收载“控释片”,仅控释制剂与缓释制剂的主要区别在于控释制
2 个品种(即为盐酸地尔硫卓控释片、茶碱控释剂是按零级速率规律释放药物, 其释放量不受时
片。实际上二者均为缓释片, 1995 年版对其做了间影响,释放速度是恒速或接近恒速,使得到更平
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更名) ; 1995 年版及其增补本收载了 8 个缓释制稳的血药浓度, 峰谷波动更小, 直至基本吸收完
剂、7 个肠溶制剂,共计 15 个品种。全。
由于国内外缓释/ 控释制剂开发研究的势头近年,根据“时辰药理学(