药理学完整人工合成抗菌药ppt课件.ppt

***类药物概述各种喹诺***类药物的特点磺***类药物其他合成类抗菌药TMP与SMZ呋喃妥因与呋喃唑******类药物人工合成的含4-喹诺***基本结构,对细菌DNA螺旋酶(DNAgyrase)具有选择性抑制作用的抗菌药物。.一、概述1、分类第一代萘啶酸是1962年用于临床的第一个喹诺***类药,抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多,现已不用。第二代吡哌酸抗菌活性强于萘啶酸,口服少量吸收,不良反应较萘啶酸少,仅限于治疗泌尿道和肠道感染第三代***喹诺***类1979年合成诺***沙星(norfloxacin),随又合成一系列含***的新喹诺***类药,通称为***喹诺***(fluoroquinolones)。、抗菌谱***喹诺***属广谱杀菌药对革兰阴性菌、阳性菌、结核分枝杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体及衣原体有杀灭作用。3、抗菌作用机制 DNA回旋酶:阴性菌作用靶点拓扑异构酶Ⅳ:阳性菌作用靶点..3、耐药性与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药。4、体内过程口服吸收好,体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆半衰期相对较长,血浆蛋白结合率低(14%~30%),多数经尿排泄,尿中浓度高;.5、临床应用主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、肠道、骨、关节、皮肤、软组织感染。、加替沙星、氧***沙星为首选;环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎首选。***沙星与万古霉素合用首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。、,尤其是有癫痫病史的患者。,故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。.各种喹诺***类药物: 诺***沙星环丙沙星氧***沙星左氧***沙星.