优甲乐说明书.doc

优甲乐说明书
优甲乐
Euthyrox
【通用名称】
sodiumlevothyroxine,左甲状腺素钠
【异名】
四碘甲状腺原氨酸,T4
武汉市妇女儿童医疗保健中心内分泌科陈寿康
【化学结构】
(S)-氧-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘酪氨酸
【药理作用】
优甲乐含有25~300μg与甲状腺产生的T4 完全相同的合成甲状腺素T4。左旋甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸,T4)由人体甲状腺合成和分泌。甲状腺素几乎对全身所有组织具有兴奋作用,通过增加蛋白和酶的合成或酶的活化,影响人体胚胎和新生期细胞的分裂、生长和发育。对***器官的生理激素作用与能量代谢、体温调节以及蛋白质、碳水化合物和脂肪的代谢等有关。甲状腺素对心脏有增加心率和正性肌力作用,并能增加心输出量。左旋甲状腺素有时又称“激素原”,它几乎全部由甲状腺合成,比三碘甲状腺原氨酸的代谢活性弱。T4 能保证依赖甲状腺素的人体代谢正常,脱碘转化为T3 (三碘甲状腺原氨酸)。T4在周围组织中约有45%被转化为T3。80%的甲状腺外T3是由组织中的T4转化而来。T4在甲状腺激素转换机制中充当着T3激素原的作用。当甲状腺激素缺乏(甲状腺功能减退症)时,垂体前叶分泌促甲状腺素(TSH)增多,进而促使甲状腺合成和分泌T4。如果甲状腺素过多(甲状腺功能亢进症),垂体前叶合成和分泌TSH受到抑制。目前血液TSH浓度已经被认为是反映依赖甲状腺激素代谢状况的首要指标。优甲乐通过人体内分泌的反馈作用机制,抑制TSH的分泌,进而达到减少甲状腺TSH受体和血液中TSH受体抗体,起到预防甲亢复发的作用。优甲乐还能够有效地抑制脑垂体TSH的过度分泌,从而达到预防术后甲状腺肿复发的作用。
【药代动力学】
甲状腺素在小肠上段几乎全部被吸收,左旋甲状腺素胃肠道吸收率约为60%。左旋甲状腺素服用后,血T4峰值水平出现于服药后2~4h,血T4 水平保持高于基础值水平达6h。如果吸收正常,%的口服左旋甲状腺素与血液内的转运蛋白结合。其中有一半分布在血浆和细胞外间隙内,约1/4位于肝脏和肾脏,其余分布于肌肉、皮肤、脂肪组织和中枢神经系统。T4和T3主要经肝脏和肾脏代谢,仅有小部分游离的T4 和T3经尿排出。内源性和外源性甲状腺素的血清生物半衰期达8d。
【适应证】
治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺机能正常状况)。预防甲状腺肿切除术后复发。作为各种原因引起的甲状腺机能减退的补充治疗。预防甲状腺机能亢进的辅助治疗。甲状腺癌的控制与补充治疗。用于甲状腺抑制实验。
【用法与用量】
甲状腺肿(甲状腺机能正常情况):***,75~200 μg,qd。青少年,50~150μg,qd。
预防甲状腺肿切除术后复发:75~200 μg,qd。
***甲状腺机能减退: 初始剂量(间隔2~4周增加25~50 μg),25~50μg, qd。维持剂量 125~250 μg, qd。
儿童甲状腺机能减退: 初始剂量, 25~50 μg, qd。维持剂量,100~150 μg/m2,qd。
预防甲状腺机能亢进的辅助治疗: 50~100 μg, qd。
甲状腺全切术后: 150~300 μg, qd。
甲状腺抑制试验: 200μg,qd。
儿童如果心脏健康,治疗开始即应用全剂量,但***应由小剂量开始,逐渐增加至最佳