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瓜馥木化学成分及其抗肿瘤活性研究
(作者:___________单位: ___________邮编: ___________)
【摘要】目的研究瓜馥木的化学成分,寻找抗肿瘤的活性成分。方法采用硅胶柱色谱技术进行分离纯化,运用波谱法进行结构解析,并进行体外抗肿瘤活性筛选。结果从瓜馥木根的乙醇提取物中分离得到1个化合物,经理化常数和波谱(EIMS,1HNMR,MR) 分析,鉴定为马兜铃内酰胺AⅡ,化合物马兜铃内酰胺AⅡ对肺腺癌GLC82、白血病细胞株HL60的细胞株的IC50分别为:, μmol·L-1。结论马兜铃内酰胺AⅡ生物碱化合物具有一定的抗肿瘤活性。
【关键词】瓜馥木化学成分分离和提纯马兜铃内酰胺AⅡ抗肿瘤活性
瓜馥木Fissistigma oldhamii(Hemsl.)(Annonaceae)瓜馥木属(Fissistigma)植物,根入药,性温味辛,具有祛风除湿、镇痛消肿、活血化淤等功效,主要用于跌打损伤、关节炎及坐骨神经痛的治疗[1]。为寻找反映瓜馥木中抗炎、镇痛活性特征成分,我们对瓜馥木化学成分进行了系统研究,已报道O-甲基芒籽碱(O-methyl-moschtaoline)、酸花木碱(毛叶含笑碱,oxylopine)、氧代克斑宁(7-oxocrebanine)和胡萝卜苷(daucosterol)等成分的研究[2]。本文报道另一个化合物的分离和结构鉴定,并探讨该化合物对肺腺癌GLC-82及HL60白血病细胞株的抗肿瘤活性。
1 仪器与材料

显微熔点测定仪(温度计未校正);AB-HS型质谱仪; DRX-400型超导核磁共振仪,TMS为内标。3164 型二氧化碳培养箱(美国FORMA 公司);比色采用Thermo Labsystems Multiskan MK3 全自动酶标仪。

药材采于江西,由江西中医学院赖学文副教授鉴定为瓜馥木Fissistigma oldhamii(Hemsl.)Merr.,标本存于广东医学院药学教研室。
2 方法与结果
提取与分离瓜馥木根药材经粉碎后用乙醇加热回流提取(3 h
×3次),合并滤液,减压浓缩得总浸膏590 g。浸膏用5%HCl捏溶处理后其酸不溶性部分用蒸馏水洗至中性,用水分散均匀,依次用石油醚、氯仿、醋酸乙酯进行提取, g,氯仿部分63 g, g。氯仿部分反复进行硅胶柱色谱,以三氯甲烷-甲醇为洗脱剂,得马兜铃内酰胺 AⅡ化合物(15 mg)。
结构鉴定采用化学和光谱的方法进行结构鉴定。该化合物与生物碱试剂反应呈阳性,推测该化合物为生物碱。EI-MS给出分子离子m/z 265(M+,100),结合1H-NMR、13C-NMR,推断分子式为C16H11NO3。UV
λMeOHmaxnm:230,265,277; IRKBrmax cm-1:3450,3251(羟基,NH),1691,1656(羰基),1614,1502 (苯环);EI-MS谱:265(M+,100),250(M+-CH3,51),222(M+- CH3-CO,18),UV,IR,EI-MS的特征显示该化合物属于马兜铃内酰胺类成分[3]。1H- (3H,s)为一甲氧