药化简答题.docx

2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?答:①呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰***互变异构,故呈弱酸性。②水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。③与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与***银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。④与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONH的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。2-48、为什么巴比妥C5位次***上的两个氢原子必须全被取代,才有镇静催眠作用?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类?各举一例。答:合成类镇痛药按结构可分为:哌啶类、氨基***类和苯吗喃类。 1 、吗啡喃类:布托啡诺 2 、苯并吗喃类:喷他佐辛 3 、哌啶类:哌替啶4 、氨基***类:***。。答:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO寸钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类:一、选择性钙通道阻滞剂,包括:***类,如维拉帕米。2、二氢吡啶类,如硝苯地平。3、苯并硫氮卓类,如地尔硫卓。二、非选择性钙通道阻滞剂,包括: 4、***桂利嗪类,如桂利嗪。5、普尼拉明类,女口普尼拉明。43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,选择性好?答:胃酸分泌的过程有三步。第一步,组***、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体,引起第二信使CAMP或钙离子的增加;第二步,经第二信使 CAMP或钙离子的介导,刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵一 H/K—ATP酶移至分泌性胃管,将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,氢离子与顶膜转运至胃腔的***离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步,可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合,不可逆的抑制质子泵的作用,故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面,质子泵抑制剂如奥美拉唑在口服后,经十二指肠吸收,可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中,在胃壁细胞中可存留 24小时?,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出,仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一,选择性高,副作用较小。45、试从化学结构上分析多潘立***比甲氧***普***较少中枢副作用的原因。答:作为促动力药物的多潘立***和甲氧***普***,是希望作用于消化系统的多巴*** D2受体,如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢,影响中枢的多巴*** D2受体,导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立***比甲氧***普***含有较多的极性基团, 极性较甲氧***普***大,不易透过血脑屏障。即相比之下,进人中枢的多潘立***的量较少,故多