学****目的和要求
掌握肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴***的药理作用、临床应用及不良反应。
熟悉去甲肾上腺素、***、间羟***的作用特点和临床应用
了解去氧肾上腺素(新福林)、甲氧明、多巴酚丁***的作用特点和临床应用
概 念
拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)
即肾上腺素受体激动药
亚 型
主要分布
效 应
α1受体
α2受体
β 1受体
β 2受体
β 3受体
皮肤黏膜、部分内脏血管平滑肌
瞳孔开大肌
收缩血管
瞳孔扩大
NA能神经的突触前膜上
负反馈作用
心脏的心肌、窦房结、房室传导系统
兴奋心脏
支气管平滑肌
骨骼肌血管及冠脉血管平滑肌
松弛
舒张
脂肪细胞
脂肪分解
分类
受体激动药
肾上腺素受体激动药 ,受体激动药
受体激动药
肾上腺素
(adrenaline,AD; epinephrine)
肾上腺髓质:Ad 85%,NA15%
NA 苯乙***-N-***转移酶 AD
药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品;药用品为盐酸肾上腺素,见光易分解,在中性尤其是碱性溶液中易氧化变色而失去活性。
一、、受体
受体激动药
[体内过程]
AD口服吸收很少,口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。
~,吸收较慢, 维持1h;肌肉注射吸收较快,维持10~30min。皮下注射极量1mg/次。
必要时可心内注射: ~,用生理盐水稀释10倍。
静脉注射或滴注:~1mg/次
[药理作用]
作用机制:激动1受体和1、 2受体,
激动1受体 心脏兴奋性增加 心收缩力加强,传导加快,心率加快,心输出量增加;同时,心肌耗氧量增加;
注意事项:
① 慎用于心衰、心肌缺氧患者。
② 剂量大或静脉注射过快时,可出现心律失常,甚至心室颤动。
2. 舒缩血管
激动1受体
皮肤、黏膜、肠系膜、肾血管收缩
激动2受体
肝血管扩张
骨骼肌及冠状
血管扩张
供血、供氧、
供能增加;
消除代谢产物。
增加血流量,加速肝糖原分解及其他物质的代谢或灭活。
A. 皮下注射治疗量(~)或低浓度静滴
激动心脏
上1受体
兴奋心脏,心
输出量增加
收缩压
激动骨骼肌
血管上2受体
舒张血管,外
周阻力降低
舒张压不变或下降
激动皮肤黏
膜上1受体
收缩血管,外周阻力增高
脉压加大,平均动脉压不变或略升高
B. 大剂量单次静脉注射
激动心脏
上1受体
兴奋心脏,心
输出量增加
收缩压
激动骨骼肌
血管上2受体
舒张血管,外
周阻力降低
舒张压
激动皮肤黏膜肾
脏内脏上1受体
收缩血管,外周阻力增高
血压上升
舒张压
血压下降
舒张压、收缩压
随着药物代谢,收缩血管、兴奋心脏作用减低、消失
升压作用的翻转:先给予受体阻断药(如酚妥拉明),再给AD,由于受体被阻断,使得AD的缩血管作用减弱或消失,而保留其激动2受体的舒血管效应,血压下降,即AD的升压消失而翻转为降压效应。
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