琥珀酸美托洛尔的优势.ppt

MCCVD
＆ MHR
Beta-Blockers
Metoprolol Succinate
临床实践中的一些问题
MCCVD
＆ MHR
剂型选择
β受体阻滞剂的临床实践
多单位微囊系统 保证持久平稳释放
Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1988;33(Suppl):S3-S7.
Sandberg A, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30:S2-S16.
24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少
Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S28-S32.
6:00
0:00
12:00
18:00
Muller et al. N Engl J Med1985;313:1315–1322.
Marler et al. Stroke 1989;20:473–476.
Time of day
MCCVD
＆ MHR
清晨血压激增与心脑血管事件的关系
Early morning
blood pressure
surge
0
6
12
18
24
30
-30
800
600
400
200
0
% EHR自基线的变化
第7天服药后的时间(h)
n=18
Lücker P et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S28-S32
MCCVD
＆ MHR
琥珀酸美托洛尔避免峰谷血药浓度波动
美托洛尔血浆浓度和β1阻滞－
琥珀酸美托洛尔200mg(qd)与酒石酸美托洛尔100mg（bid）的比较
美托洛尔血浆浓度
(nmol/l)
琥珀酸美托洛尔200mg qd
酒石酸美托洛尔100mg bid
+10
0
-10
-20
谷峰比值（%）
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0
MCCVD
＆ MHR
琥珀酸美托洛尔更加平稳长效
琥珀酸美托洛尔的谷峰比值为89%；比索洛尔的谷峰比值为70%
100
倍他乐克缓释片
国产比索洛尔
进口比索洛尔
89%
70%
57%
Zhou N et al. China Journal of Medicinal Guide 2008;10:868
Chen YY et Journal of Hypertension 2000;8:334-5
谷峰比值（T:P ratio）—
T：取24h中最后2h的血压下降均值为谷效应；
P：以服药后2～6h内每小时平均降压效应的最大值为峰效应；将每个人的T值
和P值均数后的比值即为谷峰比值
Agewall S et al. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics 1997; 22:171–9
MCCVD
＆ MHR
高β1选择性和安全治疗窗
β受体阻滞剂的临床实践
倍他乐克缓释片高度β1选择性
倍他乐克缓释片β1/β2选择性为63:1