新型含氮杂环衍生物的合成和生物活性测定1具有抗癌活性的N取代苄基35双苄叉基4哌啶酮衍生物的合成2用四氢吡啶酮环固定的顺式烯啶虫胺类似物的合成、杀虫活性和分子对接的研究.pdf

,≈一摘要八A说玫礁玫囊种瓢籽2§赴鲋车幕衔铮疚脑谇捌诠ぷ骰\为了寻找具有抗白血病活性的医药先导化合物及符合世纪农药发展要求的杀虫剂先导化合物,本文在原有工作基础上,设计并合成了通式分别为Ⅱ两个系列共计个未见文献报道的新化合物。础上,将Ⅳ〈,即以取代胺和丙烯酸甲酯为原料,经过成,鹾希水解脱羧等反应合成中间体Ⅳ〈哙煌!T儆敫骼嗳〈郊兹┓⑸鶤合反应合成了个未见文献报道的Ⅳ.取代苄基。.双苄叉基一哌啶酮衍生物妒A硕运呈较┼こ姘返亩嘌越徊窖芯浚疚囊韵┼こ姘肺;钚韵鹊化合物,通过与芳香醛和米氏酸发生鹾虾蚆加成反应形成以四氧吡啶酮环固定硝基烯为颐式结构的烯啶虫胺类似物—。目标化合物耐ㄊ饺缦拢采用了元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱⒅:.:琑:。:,:。薯篟篟::琑—::甊¨:籓¨篟一篟。。‘篟:狢篟。篟;、/‘
对上述两个系列的化合物进行了结构表征,并对其波谱性质进行初步的分析。初步探索两个系列化合物的合成方法,并研究了化合物铣傻目赡艿姆应机理。为了进一步了解目标化合物目占浣峁梗曰衔进行了合成、单晶培养、湎哐苌渚褰峁共舛ā5ゾЫ峁怪っ髁四勘昊衔玪中硝基烯的顺式构型,并说明了化合物结构中四氢吡啶酮环上存在同共轭现象。,完成了化合物獻对白血病细胞系增殖影响的测定,初步的生物测试结果表明化合物苡效抑制白血病细胞的增殖,其中化合物的抑制率最高,/
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第三章用四氢吡啶酮环固定的顺式烯啶虫胺类似物的合成及晶体结构的研究⋯⋯⋯~·目录第二章Ⅳ〈谢胁婊哌啶酮衍生物的合成第一章文献综述与课题的提出具有生物活性的哌啶类化合物的研究进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.哙ぱ苌镌谡蛲匆┓矫娴姆⒄@嘌苌镌谥惺嗌窬嘁┓矫娴姆⒄┓┓》矫娴挠τ谩具有生物活性的单羰基姜黄素的结构修饰⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯新烟碱杀虫剂的概况⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯”.卵碳罾嗌背婕恋姆⒄≡⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.翁庋芯康哪康摹目标化合物的设计思想⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·.翁庋芯康闹饕D谌莺脱芯糠椒āⅣ.取代苄基..⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯中间体的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯目标化合物的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一目标化合物奈锢硇灾始敖峁贡碚鳌目标化合物暮铣伞目标化合物猯的波谱性质分析⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一用四氢毗啶酮环固定的顺式烯啶虫胺类似物的合成路线⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..
实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·仪器和试剂⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·米氏酸暮铣伞目标化合物暮铣伞烯啶虫胺类似物的单晶培养及晶体结构测定⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯目标化合物~奈锢硇灾屎徒峁贡碚鳌目标化合物的合成方法讨论及可能的反应机理⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯目标化合物的波谱解析⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯目标化合物騤木褰峁狗治觥第四章目标化合物的生物活性测试化合物狪抑制白血病细胞系增殖影响的测定⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·化合物抑制白血病细胞系增殖影响的测定方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯·目标化合物~杀虫活性测试⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·国家南方农药创制中心憬药效部测试方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.鹿荻魑锟蒲Ч静馐苑椒ā目标化合物獻的杀虫活性测试结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯目标化合物~背婊钚缘某醪椒治觥分子对接模型的建立及研究分析⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯计算分子对接模拟的发展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⒓胺椒ā目标化合物分子对