类黄酮化合物的合成和抗肿瘤活性研究.pdf

⑧羫毫怼:罚:::::虢铩‘悄:窭篙主蒌:基中文摘要关键词:类黄酮;查耳酮;色酮;噢瞬;微波辐射;抗肿瘤;细胞周期阻滞本文设计并合成了个含三甲氧基查耳酮衍生物—、龊踊妨蛎呀构的色酮衍生物个含环叔胺的嗅瞬衍生物4送猓疚幕估梦⒉辅助加热方法替代传统的加热方式对合成目标化合物的反应条件进行了初步优化。所有目标化合物均通过元素分析、蚆仁侄谓辛私峁贡碚鳌6阅勘化合物、和我们还通过畆单晶衍射进一步确证了其结构。合成目标化合物的结构通式为:通过初步的抗肿瘤活性测试,ḿ觳夥⑾植糠帜勘昊衔锒粤种琢鱿赴橄傧侔篗..;肝癌:还卑篐相对于商品化广谱抗肿瘤药物蜞奏瓼表现出更好的抑制作用。对被测肿瘤细胞表现出了最好的活性,在~∥A魇细胞分析结果表明查耳酮类化合物和将乳腺癌细胞甅ぷ柚在诤或疢期,而噢瞬衍生物和可以将喉癌细胞生长阻滞在/期并诱导细胞凋亡。硕士学位论文酽甲·.。琽琽,,‘疕,\。
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⑧作者签名:务新矶日期:卯年岁月作者签名:纠明衫作者签名:易嘭日期:渺撂年兰月日日期:沙男年』月日华中师范大学学位论文原创性声明和使用授权说明学位论文版权使用授权书原创性声明年规定享受相关权益。回壶途塞埕交卮进蜃;旦圭生;旦坏┤卟本人郑重声明:所呈交的学位论文,是本人在导师指导下,独立进行研究工作所取得的研究成果。除文中已经标明引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的研究成果。对本文的研究做出贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本声明的法律结果由本人承担。本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定,即:学校有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅。本人授权华中师范大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。同时授权中国科学技术信息研究所将本学位论文收录到《中国学位论文全文数据库》,并通过网络向社会公众提供信息服务。导师签名:日期:本人已经认真阅读“咝Q宦畚娜氖菘夥⒉颊鲁,同意将本人的学位论文提交“咝Q宦畚娜氖菘中全文发布,并可按“章程”中的硕士学位论文月日‘’/
⑧第一章前言§类黄酮抗肿瘤药物简介癌症是一种严重威胁人类健康的疾病,它是当今世界上大多数国家的主要死因之一。随着人类生存环境的日益恶化,肿瘤的发生率呈逐年上升的趋势。在届国际抗癌症联盟大会上,世界卫生组织发表的一项研究报告指出全球癌症状况将日益严重,今后年新肿瘤患者人数将由目前的每年万增加到万,因癌症死亡的人数也将由每年蛟鲋颉R虼税┲⒌姆乐我鹑蚋鹘的重视,各国政府卫生部门都已把攻克癌症列为一项首要的任务。目前肿瘤治疗方法主要有手术、放射治疗和化学治疗三大类。对早期局部癌症来说,手术和放射疗法仍是当前最有效的疗法。抗肿瘤药物又成抗癌药,是指抗恶性肿瘤的药物。肿瘤的抗癌药物治疗称为化学治疗,它与手术和放射治疗的局部性不通,对于传播和转移癌细胞亦有杀灭作用。自四十年代氮介用于治疗恶性淋巴瘤后,几十年来化学治疗已取得很大的进步,已由单一的化学治疗进入联合化疗和综合治疗的阶段,并且能够成功的治愈病人或明显的延长病人的生命。但是我们也知道不少癌的化学疗法效果并不佳,比如肝癌、肾癌、结肠癌、食道癌等,因此寻找新型特效的抗癌药物是非常重要的,也是当前药物界研究的热点之一。抗癌药物的开发于上世纪年代开始,到现在已经有余种化合物对动物肿瘤有明显的抑制作用,其中用于临床的有嘀帧=昀纯拱┮┪锏目7⒂绕溲杆伲负趺磕都有抗癌新药上市近几年来,分子肿瘤学、分子药理学的发展使人们逐步认识到肿瘤本质;大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发进程,使得抗肿瘤药物的开发与研究进入崭新的阶段。当今抗肿瘤药物的开发战略【】:以占恶性肿瘤%以上的实体瘤为主攻对象;犹烊徊镏醒罢乙┪锘钚猿煞郑攵灾琢龇⑸⒄沟幕恚罢倚碌淖饔冒械悖浮⑹芴濉⒒虻龋大规模快速筛选;楹匣А⒒蚬こ獭⒔峁股镅А⒓扑慊ㄖ杓频刃录际醯牡入和应用。黄酮类化合物虺评嗷仆#琻且焕嗟头肿佣喾永辔镏剩谧匀唤分布广泛,多以游离态或与糖结合成甙的形式存在于植物体内,是植物在长期自然选择过程中产生的次级代谢产物,它们因多呈黄色而称类黄酮【俊以前,类黄酮饕J侵富灸负宋I:.苯基色原酮硕士学位论文‘
/颐姻⑨,罢囝致癌性;饲喂含有ラ纹に的饲料可使鳤谆捷..嗷衔鹏衷谠蚴欠褐妇哂鎏荚拥亩嘣7化合物,系色原烷或色原酮的衍生物,其基本骨架具有..的特点,即由两个芳香环环、,通过中央