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口服固体制剂

药剂学概述
药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的基本理论、 处方设计、制备工艺、质量控制
和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
将药物用于临床使用时，不能直接使用原料药，必须制备成具有一定形状和性质的 剂型，以充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与保存等。如散剂、颗粒剂、片 齐V、胶囊剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等 ，各种剂型
中的具体药品称为药物制剂，如乌灵胶囊、乙酰螺旋霉素片、胰岛素注射剂。
药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂 。
药物制剂组成
药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成，因此辅料是制剂生产中必不可少的重 要组成部分，也可以说“没有辅料就没有制剂” 。在药剂学中使用辅料的目的在于：
1 •有利于制剂形态的形成 如液体制剂中加入溶剂；片剂中加入稀释剂、粘合剂；
软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征。
使制备过程顺利进行 液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等；固体制剂中 力口入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质，使固体制剂的生产顺利进行。
提高药物的稳定性 如化学稳定剂（抗氧化剂）、物理稳定剂（助悬剂、乳化剂 等）、生物稳定剂（防腐剂）等。
调节有效成分的作用或改善生理要求 如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、 靶向性、热敏性、生物粘附性、体内可降解的各种辅料；还有生理需求的缓冲剂、 等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。
固体制剂类型及特点
常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，在药物制剂中 约占70 %。固体制剂的共同特点是：①与液体制剂相比，物理、化学稳定性好，生 产制造成本较低，服用与携带方便；②制备过程的前处理经历相同的单元操作，以 保证药物的均匀混合与准确剂量，而且剂型之间有着密切的联系；③药物在体内首 先溶解后才能透过生理膜、被吸收入血液循环中。
固体剂型的主要制备工艺
在固体剂型的制备过程中，首先将药物进行粉碎与过筛后才能加工成各种剂型。如 与其他组分均匀混合后直接分装，可获得散剂；如将混合均匀的物料进行造粒、干 燥后分装，即可得到颗粒剂；如将制备的颗粒压缩成形，可制备成片剂；如将混合 的粉末或颗粒分装入胶囊中，可制备成胶囊剂等。对于固体制剂来说物料的混合度、 流动性、充填性显得非常重要，如粉碎、过筛、混合是保证药物的含量均匀度的主 要单元操作，几乎所有的固体制剂都要经历。固体物料的良好流动性、充填性可以 保证产品的准确剂量，制粒或助流剂的加入是改善流动性、 充填性的主要措施之一。
固体剂型的体内吸收路径
不同剂型在体内的吸收路径
固体制剂在体内首先分散
成细颗粒是提高溶解速度，
以加快吸收速度的有效措
施之一
口服制剂吸收的快慢
顺序一般是：溶液剂〉
混悬剂〉散剂〉颗粒剂
＞胶囊剂〉片剂〉丸剂。 注：o――
需要此过程；X――不需要此过程
颗粒剂
颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂。
颗粒剂既可直接吞服，又可冲入水中饮服。根据颗粒剂在水中的溶解情况可分类为
可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂。
颗粒齐U与散剂相比具有以下特点：①飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少；
②服用方便，根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂；③必要时对颗粒进行包衣， 根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等，但包衣时需注意颗 粒大小的均匀性以及表面光洁度， 以保证包衣的均匀性；④注意多种颗粒的混合物，
如各种颗粒的大小或粒密度差异较大时易产生离析现象，从而导致剂量不准确。
颗粒剂的制备
1 .制软材 将药物与适当的稀释剂（如淀粉、蔗糖或乳糖等） 、崩解剂（如淀粉、
纤维素衍生物等）充分混匀，加入适量的水或其他粘合剂制软材，像这种大量固体 粉末和少量液体的混合过程叫捏合。制软材是传统湿法制粒的关键技术，粘合剂的 加入量可根据经验“手握成团，轻压即散”为准。由于淀粉和纤维素衍生物兼具粘 合和崩解两种作用，所以常用做颗粒剂的粘合剂。
制湿颗粒 颗粒的制备常采用挤出制粒法。 将软材用机械挤压通过筛网， 即可制
得湿颗粒。除了这种传统的过筛制粒方法以外，近年来开发许多新的制粒方法和设 备应用于生产实践，其中最典型的就是流化（沸腾）制粒，流化制粒可在一台机器 内完成混合、制粒、干燥，因此称为“一步制粒法” 。
颗粒剂的制备
3•颗粒的干燥 除了流化（或喷雾制粒法）制得的颗粒已被干燥以外，其他方法制 得的颗粒必须再用适宜的方法加以干燥，以除去水分、防止结块或受压变形。常用 的方法有箱式干燥法、流化床干燥法等。
4•整粒与分级 在干燥过程中，某些颗粒可能发生粘连，甚至