含氮杂环取代的大环内酯衍生物的合成及杀菌活性研究硕士论文.pdf

‘℃目蔗≮式等。含氮杂环取代的大环内酯衍生物的合成及杀菌活性研究硕士学位论文至道全教援盔坯丝金塑望盛药剑剑究隧晓良教申请学位类别:专业领域名称:盛药堂研所在学院:理堂瞳二零零六年六月生:指导师:理学硕士方向:分类号:密级:公开单位代码:学号:
摘要本论文的主要内容包括:一、对具有农药活性的天然大环内酯类衍生物和含氮杂环类农药的研究进展进行了文献综述。⒋一趸醮肥榛丙醛出发,⒉月%癈,甲酸铵体系顺利还原了大环内酯结构中的硝基。设计合成了鑫醇南妆ǖ赖牟嗔带有含氮杂环的大环内酯类化合物峁雇ㄊ郊峦。所有化合物的结构均经核磁共振、红外光谱、元素分析或质谱确证。对合成的目标化合物进行了杀菌活性的测定,结果表明所有合成的化合物对八种病原菌床立枯丝核菌、茄绵疫茄疫霉,棉花枯萎镰刀菌、番茄叶霉褐孢霉菌、棉花炭疽炭疽菌、稻瘟稻梨孢,油菜菌拔核盘菌、小麦全蚀不项囊壳菌季哂幸欢ǖ纳本钚浴F渲谢衔顰对苗床立枯丝核菌和油菜菌核核盘菌、化台物对稻瘟稻梨孢和番茄叫‘霉祸孢霉菌体现较高的杀菌活性。虽然目标化合物的杀菌活性均不如对照药剂百菌清,但这些结果为进一步设计新的杀菌剂分子提供了参考。三、其他研究内容:韵┌肺V屑涮逯聘苄基环十二酮及其立体化学研究,并对其作了单晶培养,进行一射线单晶衍射实验,发现其晶体构象与预测的不一致。’二烷基╇康闹票浮⒒乖┗芬约叭╇吭贒存在下与有机酸的酯化反应。仆5慕构修饰。关键词:火环内酯,杀菌,农药活性,含氮杂环
助矗產。中国农业大学硕士学位论文一籵,%/琁.%.巍眆%.,.瑀一一,琻.,一,猤甋琣./瑃,.猺,’.簃,琣琻—
研究生签名:┗A独创性声明关于论文使用授权的说明月沙。仔‘月/加“呆密的学位论文在解密后应遵守此协议时闻:一阞月兹本人声明所呈交的论文是我个人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。尽我所知,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得中国农业大学或其它教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示了谢意。时间:本人完全了解中国农业大学有关保留、使用学位论文的规定,即:学校有权保留送交论文的复印件和磁盘,允许论文被查阅和借阅,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。同意中国农业大学可以用不同方式在不同媒体上发表、传播学位论文的全部或部分内容。研究生签名导师签名:
第~章绪论大环化合物及其衍生物在农药领域的应用具有农药活性的天然大环内酯类化合物人类生存的过程就是不断同大自然进行抗争的过程。人类在二十一世纪面临五大挑战:人口和粮食;环境和环境质量:资源和能源;医疗福利以及新的信息系统“:。粮食对人类的生存和发展具有极其重要的意义,世界粮农组织的一份资料表明,世界农业面临着每年增自/蛉攵┑巨大压力,而耕地始终是有限的,因此全世界都在呼吁更加重视提高现有耕地的质量与单位面积的产量。提高农业单位面积产量的举措是多方面的,农药的使用就是其重要的措施之一。甲诠元前兰途陀刑岬绞褂昧蚧亲魑Q艏粒兰椭幸逗螅嗣强J即罅渴褂煤椤⒘颉⒘住⒙等元素的剧毒高残留农药,直到年《寂静的春天》一书的问世,才使公众对农药的安全性问题得到了重视。有机氯农药由于难以被环境降解,环境污染严重而被逐渐禁用,有机磷、氨基甲酸酯藕獬婢挣ヒ岳コ娴纳窬低匙魑9セ靼斜辏圆溉槎锖腿死嘁不嵩斐筛叨拘圆⑶易ㄒ性差,很容易造成抗性的产生而使得农药过早失去作用。、以昆虫所特有的生长发育系统作为攻击靶标的昆虫生长调节剂问世后,使农药的概念发生了根本的变化,农药对昆虫的作用从“杀死”变成了“调控”,开始体现人类与生物和谐相处,维护一个生态平衡的大系统。人类发现农药和使用农药的过程也经历了一个质的飞跃。二十世纪年代以后,新农药品种开发过程中,在强调高活性的同时,更加注重与环境的相容性,以确保人类和非靶标生物的安全性。高效、低毒、选择性好、安全性高、环境相容性好、性质稳定、合成方便、价格便宜成为新农药的追求目标。人们普遍将大环化合物定义为化合物的中心原子是十二员环或大于十二员环的一类化合物,也有定义为十员环及以上的环状化合物。该类化合物在自然界中广泛存在,它们往往具有独特的生理活性和较差的反应活性。随着化学及生物界人士对创新药物研究的渴求,以及随着分析方法、分离手段的不断提高、各种先进技术和仪器的应用,人们已从本世纪初对一些结构比较简单的大环化合物的开发和研究,发展到现在对一些天然而又有应用价值的大环化合物的全合成、半合成、结构修饰,对其功能和结构进一步分析与研究。这不仅推动了大环化学的发展,拓宽和完善了有机化学的研究领域与范围,而且大力推动了生命科学领域的发展。大环类化台物及