苯并咪唑乙酰肼衍生物的合成及生物活性研究.pdf

西北师范大学
硕士学位论文
苯并咪唑乙酰肼衍生物的合成及生物活性研究
姓名:张治仁
申请学位级别:硕士
专业:有机化学
指导教师:魏太保;张有明
2008-05
苯并咪唑乙酰肼衍生物的合成及生物活性的研究张治仁
摘要
本论文共分为四章。
第一章本章简单综述了取代酰肼的合成方法及应用研究。
第二章采用微波辐射和相转移催化技术,在 K2CO3 存在下利用 PEG-400
做相转移催化剂,以 2-芳氧甲基苯并咪唑和氯乙酸甲酯为起始原料,通过 N-烷
化反应、肼解反应,高效、快速地合成了 10 种未见文献报道的 2-芳氧甲基苯并
咪唑-1-乙酰肼衍生物。它们的结构经元素分析、IR、1H NMR 和 13C NMR 确证。
初步生物活性试验结果表明该系列化合物对小麦幼苗的生长具有明显的调节作
用。
第三章首先,简要综述了酰腙研究进展。然后在微波辐射条件下,通过
2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼衍生物与水杨醛缩合,快速、高效的合成了 10 种
结构新颖的 2-芳氧甲基苯并咪唑-1-水杨醛乙酰腙衍生物。其结构经元素分析,
IR,1H NMR 和 13C NMR 确证。初步生物活性试验结果表明该系列化合物对小
麦幼苗的生长具有明显的调节作用。
第四章首先,简要综述了三唑的合成方法及应用研究进展。然后通过 2-
芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼衍生物与异硫氰酸苯酯反应合成了 8 种含有苯并咪
唑环的酰氨基硫脲衍生物,再在碱性条件下环合,得到 8 种苯并咪唑取代的 1,
2,4-三唑硫酮衍生物。其结构经元素分析、IR 、1H NMR 和 13C NMR 确证。
关键词:苯并咪唑;酰肼;微波辐射;酰腙;三唑硫酮;生物活性








- 2 -
苯并咪唑乙酰肼衍生物的合成及生物活性的研究张治仁
Abstract
This thesis includes four chapters
Chapter 1. This chapter is a brief review for the reseach,synthesis and
application values of acylhydrazine substituted.
Chapter 2. In one pot, ten novel derivatives of 2-Aryloxymethylbenzimidazole
-1- acetylhydrazines were synthesized efficiently and quickly by N-alkylation and
hydrazinolysis of 2-aryloxymethylbenzimidazoles and methyl 2-chloroacetate under
MWI and PTC conditions in the presence of PEG-400 as the phase transfer catalyst.
All the products were characterized by elemental analysis, IR, 1H NMR and 13C NMR.
The preliminary biological activity tests show that all pounds have the
obviously regulating activities for the growth of wheat.
Chapter 3. The first one is a brief review for the reseach of
ten novel 1-salicylidenehydrazinocarbonylmethyl-2- phenyloxymethylbenzimidazole
derivatives have been prepared by condensing salicylaldehyde with 2-substitutedphen
-oxymethylbenzimidazol-1- ylacetylhydrazides under microwave irradiation. These
compounds have been characterized by elemental analysis, IR, 1H NMR and 13C
NMR. The preliminary biological activity test