阿瑞吡坦说明书.doc

阿瑞吡坦分类名称:一级分类:抗肿瘤药物二级分类:抗胃肠道不良反应药物三级分类: 药品英文名 Aprepitant 药品别名 Emend 药物剂型胶囊: 80mg ; 125mg 。药理作用本品系神经激肽-1(NK-1) 受体拮抗药(P 物质拮抗剂),对人 NK-1 受体有高选择性的亲和力,对 5- 羟色***(5-HT3) 、多巴***和皮质激素受体的亲和力很低。 P 物质是一种位于中枢和外周神经系统神经元中的速激肽(神经激肽),它与多种功能有关,包括呕吐、抑郁、炎性疼痛以及哮喘和其他疾病的炎症/ 免疫反应。 P 物质的作用通过 NK-1 受体介导, NK-1 受体是一种 G 蛋白受体,与磷酸肌醇信号通路耦合。本品与大脑中 NK-1 受体结合,对该受体进行拮抗,从而治疗由 P 物质介导的疾患。临床试验证实,本品与 5-HT3 受体抑制药( 如昂丹司琼及皮质激素地塞米松)合用,可进一步减轻顺铂诱发的急性和(或)延迟性呕吐。单用本品有一定的预防作用。药动学口服后 4h可达血药峰浓度。首日平均血药峰浓度为 μ g/ml ,平均药时曲线下面积(AUC) 约为 20μg· h/ml ;第 3 日平均血药峰浓度为 μ g/ml ,平均 AUC 为21μg· h/ml 。生物利用度为 60% ~65% 。食物对本品的体内药代动力学影响不大。血浆蛋白结合率不低于 95% ,可透过血- 脑脊液屏障,在脑脊液中分布亦较多。在稳态时本品的分布容积约为 70L 。本品主要在肝内代谢,通过细胞色素 CYP3A4( 主要)和 CYPlA2( 次要) 代谢。 总体清除率约为 75ml/min 。消除半衰期为 9~ 13h 。本品几乎不能被血液透析所清除。适应证用于化疗后的急性和延迟性恶心或呕吐发作。还可用于重度抑郁症(伴焦虑)。禁忌证有本品过敏史者禁用。儿童不推荐使用。注意事项 。 B级。, 本品可分泌入乳汁,但缺乏相关人体数据资料。 4 .本品不能阻止已经发生的恶心和呕吐。 5 .本品用于化疗诱发的恶心和呕吐时,常与昂丹司琼( 仅首日使用) 及地塞米松合用。 ,单用本品并不能达到最佳疗效, 应该与地塞米松( 或地塞米松加一种 5-HT3-R 拮抗药) 合用。 7 .室温下保存。医学全/在线应 :常见嗜睡和虚弱(或疲乏)。:可引起呃逆。 :用于重度抑郁症患者时可出现性功能障碍。:用于预防化疗诱发的呕吐时,可使血清氨基转移酶升高。 5 .胃肠道:用于预防化疗诱发的呕吐时,可能会发生腹泻。:偶见史-约综合征、血管性水肿和风疹。用法用量口服给药。 1 .化疗诱发的恶心和呕吐:初始剂量为首日 125mg ,化疗前 1h服用;第2~3日,每日 80mg ,化疗前 1h服用。2. 用于重度抑郁症(伴焦虑) 每次 300mg ,每日 1次。