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氨曲南说明书
注射用氨曲南
氨曲南具有肾毒性、免疫原性弱以及青霉素 类、头抱菌素类交叉过敏少等特点，因此可用于 替代氨基糖甘类药物，治疗肾功能损害患者的需 氧革兰阴性菌感染；并可在密切观察情况下用于 对青霉素、头抱菌素过敏的患者。
药物名称
【英文名称】 Aztreonam【其他名称】瞧 胎单酰***菌素，氨瞧竣单***菌素，菌克单， Azactam , Primbactam , Primbactin
套装氨曲南注射剂 CAS号：78110-38-0
分子式：C13H17N5O8S2
分子量：
性状
该品为白色晶体，无臭，在DMF,DMSO中溶 解，甲醇中微溶，乙醇中极微溶，甲苯，***仿， 乙酸乙酯中几乎不溶。
药理作用
该品为一种单酰***环类的新型 3-内酰***抗 生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大肠杆 菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、口引 喋阳性变形杆菌、枸檬酸杆菌、流感嗜血杆菌、
绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球 菌等。与头狗他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、 阴沟肠杆菌的作用高于头抱他定，但低于庆大霉 素；对绿脓杆菌的作用低于头抱他定、与庆大霉 素相近；对其他病原菌的作用都较两者为高（对 某些菌则与头抱他定接近）。对于质粒传导的P 一内酰***酶，该品较第3代头胞菌素为稳定。口 服不吸收，肌注IgJ小时血浓度达峰值，约为
46pg/ml,；静注1g, 5分钟血
药浓度约为125p/mL 1小时约为49jig/ml,半衰
期约L6小时。体内分布较广，在脓疱液、心包 液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、 皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、 支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度 低。主要由尿排泄,在尿中原形药物的浓度甚高。 在乳汁中的浓度甚低，为血药浓度的1%,平均 ,。该品为第 一个应用于临床的单环P内酰***类抗生素。主要 作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆
□脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆 菌的不产或产P内酰***酶菌株均对该品敏感。
90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、
普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌 属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下
的该品所抑制，其对绿脓杆菌的 MIC50和
/L。但不动杆 菌属、假单胞菌属（除绿脓杆菌外）、革兰阳性 菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素 结合蛋白3（PBP3）结合而抑制细胞壁的合成，使 细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导 和大部分染色体介导的3内酰***酶高度稳定，因 而许多耐药菌对该品仍呈敏感。
药动学
该品口服不吸收。肌注1g后，血药峰浓度于 后到达，为 ,
%。分布容积广，。 。静脉推注1g（推注10min）的 即刻血药浓度134mg/L: 24h内约70%以原形 由尿液排出，约1%〜2%由粪排出。4h血透可 清除该品，25%〜50%, 6h腹膜透析仅清除 10%。该品蛋白结合率 45%〜60%。体内分布 广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少； 脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。