药物化学2PPT课件.pptx

第一章 绪论 Introduction
本章主要内容：
药物化学的研究对象和任务
药物化学的历史（自学）
药物的分类和名称
药物化学的学****内容和学****方法
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（一）药物：通常是低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。
一、药物化学的研究对象和任务：
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（二） 药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。
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（三）药物化学的研究内容
研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特 性、稳定性
研究化学药物进入体内后的运行方式
研究化学药物与生物体相互作用的方式
研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系
设计新的活性化合物分子
寻求和发现新药
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（四）药物化学的任务：
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学”
③　寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和方法。 “新药设计”
创新药→生产化学药物→临床用药研究
①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学”
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二、药物化学的历史：
发现阶段：19世纪末~20世纪30年代。其特征是从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物，如生物碱、苷类等化合物。
发展阶段： 20世纪30年代~60年代。合成药物大量涌现，抗
生素的发现。药物研究的重心转向了在许多具有相同药理活性的化
合物中寻找其产生效应的共同基本结构，进而应用药物化学的一些
基本原理来改变基本结构上的取代基团。获得了许多有效的药物。
设计阶段： 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的新兴学科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合理的设计阶段。
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传统的新药研究与开发的模式
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与药物结合的受体生物大分子统称为药物作用的生物靶点，存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。迄今已发现作为治疗药物靶点的受体生物大分子总数近450个。目前上市的药物中作用于各种靶点的分布见下图。
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