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第一节 镇静催眠药(Sedative-hypnotics)
镇静催眠药为中枢神经系统抑制药物，使人的紧张、焦虑和失眠等精神过度兴奋状态受到抑制，从而平静地进入睡眠状态。
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镇静催眠药分类
苯二氮卓类药物
巴比妥类药物
其它类药物
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一、苯二氮卓类药物(Benzodiazepines)
苯二氮卓类药物镇静催眠抗焦虑的首选药，也有中枢性肌肉松弛、抗惊厥等活性。
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（一）苯二氮卓类药物的发展(The Development of Benzodiazepines ）
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（二）苯二氮卓类药物的作用机理(Action Mechanism of Benzodiazepines ）
γ－氨基丁酸（GABA）是中枢神经的抑制性递质，它至少作用于两种不同类型的GABA 。
GABA受体与Cl－通道相偶联，当GABA受体激动时，Cl－通道开放的数目增多，Cl－进入细胞内数量增加，产生超极化而引起抑制性突触后电位，减少中枢内某些重要神经元的放电，引起中枢神经系统的抑制作用。
当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，则GABA更易打开Cl－通道，导致镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥和中枢性肌松等作用。
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（三）苯二氮卓类药物的构效关系
母核为1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-***。
A环为苯环，其7位引入吸电子基能增强活性，NO2>CF3 >Br>Cl；苯环被其它杂环如噻吩、吡啶等取代，活性下降。
B环为七元亚***－内酰***结构，是产生药理作用的基本结构；1位的取代基不是活性必需的；2位一般是羰基；3位被羟基取代，活性不影响，但能较快清除。
C环为苯环不是与受体结合所需要，但可提高药物分子的亲脂性或与受体结合的立体相互作用。 苯基的2’引入吸电子基(Cl>F>Br>NO2>CF3>H) ，活性增强。
在1,2或4,5位并入杂环，对受体具有高度亲和力，活性增强。
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（四）苯二氮卓类的立体化学
稳定,活性强
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（六）苯二氮卓类药物的体内代谢 (Metabolism of Benzodiazepines ）
苯二氮卓类药物在体内代谢主要在肝脏中进行。
体内代谢包括1位N-去***、C3位上羟基化、苯环酚羟基化、氮氧化合物还原、1，2位开环。
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Metabolism of Diazapam
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