药物化学镇痛药课件PPT课件.pptx

学****目标
【掌握】镇痛药的分类及盐酸吗啡、盐酸哌替啶的化学结构特点、理化性质、作用特点。
【熟悉】磷酸***、枸橼酸***、喷他佐辛的理化性质和作用特点。
【了解】内源性镇痛物质、镇痛药的受体模型及受体学说。
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镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统，选择性地减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应的药物
不影响 意识
不干扰 神经冲动的传导
不影响 触觉及听觉等
－抑制呼吸
－成瘾性和易被滥用
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镇痛药按作用机制可分两类：
－解热镇痛药和非甾体抗炎药：抑制前列腺素合成
－与阿片受体作用的镇痛药：作用于阿片受体
作用部位： 外周神经 中枢神经
作用靶点： 环氧合酶 阿片受体
临床应用： 慢性钝痛 剧痛、绞痛
成瘾性 ： 无 有
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镇痛药的分类：
来 源
吗啡生物碱类：盐酸吗啡
吗啡的半合成衍生物：磷酸***
吗啡的全合成镇痛药
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第1节 吗啡及半合成衍生物
吗啡是从***科植物或者白花***的浆果浓缩物即阿片（干燥后称为鸦片）中提出出来的，是阿片中的最主要生物碱
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发展--Timeline
1804
提取分离得吗啡
1847
确定分子式
1927
阐明
化学结构
1952
全合成成功
1968
证明绝对构型
C18H22NO3
O
O
H
N
H
O
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一、吗啡生物碱类：盐酸吗啡
有几个环？手性碳原子？醇羟基？酚羟基？叔***？
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一、吗啡生物碱类：盐酸吗啡
有5个手性碳: 5R、6S、9R、13S、14R，有旋光性。
天然的吗啡为左旋体，吗啡右旋体无镇痛作用。
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