药理学 拟胆碱药.ppt

药理学 拟胆碱药
直接作用〔受体〕
胆碱受体冲动药
间接作用
抗AchE药
M、N冲动药 Ach
M 冲动药 毛果芸香碱
N 冲动药 烟碱
易逆性 新斯的明
难逆性 有机磷酸酯
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第六章 胆碱受体冲动药
cholinoceptor agonists
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第一节 M胆碱受体冲动药
一、胆碱酯类 (choline esters)
M、N受体均兴奋，但以M受体为主
二、生物碱类 (alkaloids)
主要兴奋M胆碱受体
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一、胆碱酯类〔choline esters〕
乙酰胆碱〔ACh， Acetylcholine 〕
内源性神经递质，M样作用、N样作用；
极易被体内AChE水解；
不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用；
作用广泛选择性差，无临床实用价值〔工具药〕
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血管
动脉和静脉
舒张 (via EDRF)
收缩 (大剂量直接作用)
心脏 （M2）
窦房结
负性频率
心房
负性肌力缩短不应期
房室结
普肯耶纤维
负性传导
延长不应期
心室
略降低收缩力（胆碱能神经纤维分布少）
乙酰胆碱的药理作用:M样作用
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A：血管内皮完整
ACh对抗NE引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的
完整性
B：血管内皮受损
Ach冲动内皮的M3受体，
产生NO，松弛邻近的平
滑肌细胞，舒张血管
Ach作用于血管平滑肌
M3受体，使血管收缩
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血管
动脉和静脉
舒张 (via EDRF)
收缩 (大剂量直接作用)
心脏 （M2）
窦房结
负性频率
心房
负性肌力缩短不应期
房室结
普肯耶纤维
负性传导
延长不应期
心室
略降低收缩力（胆碱能神经纤维分布少）
乙酰胆碱的药理作用:M样作用
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胃肠道 （M3）
平滑肌
收缩，使胃肠道运动增加
括约肌
舒张
腺体
促分泌
泌尿道（M3）
平滑肌
收缩
逼尿肌
收缩
三角括约肌
舒张
乙酰胆碱的药理作用:M样作用
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腺体（M3）
汗腺, 泪腺, 唾液腺,鼻咽腺体
促分泌
眼 （M3）
瞳孔括约肌
收缩(瞳孔缩小)
睫状肌
收缩（适于看近物）
肺 （M3）
支气管平滑肌
收缩(支气管收缩)
支气管腺体
促分泌
乙酰胆碱的药理作用:M样作用
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