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中枢兴奋药
 
提高中枢神经系统功能活动的一类药物。广义的中兴药还应包括精神兴奋药,因无临床实际意义,不在此介绍。
一主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因(caffeine)
为咖啡、茶叶中主要生物碱。与安息香酸成盐,名为安钠咖。
[药理作用]

小剂量主要兴奋大脑皮层,消除疲劳。
较大剂量可兴奋呼吸中枢,呼吸加深加快。
大剂量兴奋整个中枢系统。

中枢兴奋迷走及血管运动中枢,心率↓,血管收缩
外周直接兴奋心脏,扩张血管,心率↑
两者作用相反,一般外周作用占优,临床常用于强心使用。
3、利尿
4、增加胃液分泌
5、促进糖和脂肪分解。
6、舒张平滑肌、收缩骨骼肌
[药理作用机制]
1、兴奋大脑皮层、兴奋心肌、利尿作用、代谢影响等作用的主要机理是通过抑制细胞内磷酸二酯酶的活性,减少cAMP的分解,增加细胞内cAMP的含量,再通过cAMP激活蛋白激酶的活性,介导细胞内底物磷酸化。
2、增加骨骼肌收缩是由于抑制了AChE,增加了Ca+细胞内浓度。
[临床应用]
1、中枢抑制时的解救。
2、日射病、热射病、中毒引起的急性心功能衰竭。
3、反刍动物的前胃迟缓。
二主要兴奋延脑,呼吸中枢的药物
1、尼可刹米(nikethamine;可拉明coramin)
直接兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快,临床主要用于各种原因所致呼吸抑制(衰竭)。
作用快,维持时间短,常用注射给药。过量可致惊厥。
2、回苏灵(二甲氟林)
特点:药效强于可拉明。
怀孕动物禁用。
三、脊髓兴奋药—士的宁
又名:番木鳖碱,是木鳖或马钱子提取的生物碱;与硝酸成盐。
[药理作用]选择性兴奋脊髓。治疗量兴奋脊髓,中毒量兴奋整个中枢,导致骨骼肌过度痉挛,出现肌肉强直。
[机制]与甘氨酸受体结合,竞争性阻断脊髓润绍细胞释放的突触后抑制性递质甘氨酸,从而阻断润绍细胞的负反馈性抑制和交互抑制功能,通过解除抑制而达兴奋。
[注意]
1、本品安全范围窄,毒性大,代谢慢,易蓄积。
2、中毒时宜用水合氯醛或巴比妥类药物解毒。
3、猫、兔敏感,易中毒。
4、临床主要用于脊髓不全麻痹。(皮下注射)