质子泵抑制剂李晓强.ppt

质子泵抑制剂李晓强
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，促使幽门腺分泌组***，乙酰胆碱，胃泌素；组***，乙酰胆碱及胃泌素刺激壁细胞上的各自受体，即组***受体，乙酰胆碱受体或胃泌素受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加。
背景知识---胃酸的分泌
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，在壁细胞生成H离子。
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+/K+-ATP酶将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与胃腔的***离子形成盐酸（胃酸的主要成分）
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在这过程中，由组***刺激增加的cAMP的作用比由乙酰胆碱和胃泌素刺激增加的钙离子的作用大得多，故H2RA抑制胃酸生成的作用远大于抗拮抗剂和抗胃泌素药。
H+/K+-ATP酶作为胃酸分泌的最后一步，故PPI抑制该酶的活性，可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。
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质子泵抑制剂
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H2受体拮抗剂的较比
比较项目
第一代
第二代
第三代
第四代
西咪替丁
雷尼替丁
尼扎替丁
法莫替丁
罗沙替丁
作用强度
中
较强
最强
较强
最强
生物利用度
60～80
50～60
90～95
40～50
90～00
半衰期（h）
2
2～

3～
～
抗雄激素作用
有
较弱
无
无
无
抑制药酶作用
有
无
无
无
无
剂量d-1（或分2次）
800mg
300mg
300mg
40mg
150mg
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M受体阻断药
非选择性M受体阻断药
阿托品
、抑制胃酸
、抑制胆碱能神经节后纤 维对胃肠
分泌的影响
cell、G细胞表面的M受体，减少组***和胃泌素等物质释放，间接减少胃酸分泌.
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M受体阻断药
选择性M受体阻断药
哌仑西平
* 对引起胃酸分泌的M1 受体亲和力较高，对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌
* 不易通过血脑屏障，无中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%～94%。
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