秋水仙碱的提取纯化.doc

1 前言: 生物碱一般是指来源于植物界的一类含氮有机化合物,广泛存在于自然界,大多具有较复杂的氮杂环结构,并具有生理活性和碱性,是许多药用植物的有效成分, 目前用于临床的生物碱药品已达 80 种之多,相当多的生物碱具有抗肿瘤、低毒性和低成本的特性。生物碱在植物界分布较广,但主要分布在高等植物中,尤其是双子叶植物中的毛莨科、防己科、***科、茄科、夹竹桃科、芸香科、豆科等 100 多科的植物中。单子叶植物中分布较少,裸子植物中更少,低等植物中的蕨类及菌类只有极个别的植物中存在生物碱。生物碱大多为结晶型固体,只有少数是非结晶型的粉末,一般是无色或白色的化合物,只有少数有色,多具苦味,一般无挥发性,少数有挥发性。秋水仙碱的提取及分离 1. 秋水仙简介及民间药用情况秋水仙是百合科秋水仙属植物, 拉丁名:Colchicum autumnale ,多年生草本球根药用花卉,有单瓣和重瓣不同品种。原产于欧洲中部和南部及非洲北部,它的球茎是一个古老的草药,称为“秋水仙”,传统上用于治疗痛风,植株高10厘米左右,8~10 月开花。花蕾呈纺缍形,开放时似漏斗,与春天开放的番红花(属鸢尾科)相似, 白、粉、淡紫色花朵成丛配植,鲜嫩娇丽, 疏密自然,优雅别致。秋水仙喜冷凉阴湿气侯,耐寒。忌粘质土壤,宜排水好、肥沃的沙壤土。球茎夏季有休眠****性。我国自七十年代起从国外引进种子和球茎,分别在北京、庐山、昆明等地试种,已取得可喜成果。由于进口的种球价格昂贵,为加速种球的繁殖,现多采用生物工程栽培技术,通过增殖小鳞茎的数量,扩大种植面积,以适应观赏及药用需要。 2 我国民间常用秋水仙的花及球茎治疗坐骨神经痛和关节炎等。 2. 秋水仙碱秋水仙碱( colchicine )属于有机***类生物碱,为淡黄色针状结晶或结晶粉末,口服 6毫克秋水仙碱即可致人死亡。但是同时它是很有效的抗肿瘤药物,起作用机制是直接作用于细胞分裂,使纺锤结构无法形成,抑制有丝分裂,使其停止于中期,结果使细胞发育不正常和畸形,最后导致细胞死亡,分裂旺盛的细胞最先受到影响,高浓度时可完全使细胞停止于分裂中期。目前,秋水仙碱在临床上主要用于乳腺癌、肺癌、胃癌、皮肤癌及慢性粒细胞白血病和或起劲病的治疗,此外还可用于缓解痛风的急性发作。秋水仙碱的毒副作用较大,急性中毒后常见症状为剧烈腹痛、腹泻、恶心、呕吐,严重者可致呼吸中枢麻痹而死亡。慢性毒性反应主要表现为对骨髓造血的直接抑制作用,易引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血等。秋水仙碱在人体内由于水解作用代谢很快,排泄也很快,因此只要急救措施得当,急性中毒症状可迅速缓解。 3. 秋水仙碱的提取及纯化过程在秋水仙花及球茎内含有多种毒性极强的生物碱,主要有石蒜碱、雪花莲***碱及秋水仙碱(又称秋水仙素)等,这些生物碱中含量最高的是秋水仙碱,在球茎中的含量 % ~% ,秋水仙种子也含多量秋水仙碱,也是提取秋水仙碱的重要原料。另外在我国用山慈菇提取的秋水仙碱注射称“争光 81号”用于治疗乳腺癌,取得较好疗效。故常采用山慈菇或秋水仙进行提取,本次用秋水仙进行提取,流程如下: 3 ①②③④⑤⑥⑦⑧⑨⑩以乙酸乙酯重结晶以***仿重结晶放置,结晶,抽滤以 5倍量乙酸乙酯溶解,过滤蒸馏回收***仿加无水硫酸钠脱水、过滤以 10% 硫酸调 PH =2, 再用***仿萃取加 3~5倍量的水溶解、过滤减压浓缩回收乙醇滤