氨曲南说明书.doc

注射用氨曲南
氨曲南含有肾毒性、免疫原性弱和青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点，所以可用于替换氨基糖苷类药品，诊疗肾功效损害患者需氧革兰阴性菌感染；并可在亲密观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏患者。
药品名称
【英文名称】 Aztreonam 【其它名称】 噻肟单酰***菌素，氨噻羧单***菌素，菌克单，Azactam，Primbactam，Primbactin
套装氨曲南注射剂　　CAS号：78110-38-0
　　分子式：C13H17N5O8S2
　　分子量：
性状
　该品为白色晶体，无臭，在DMF,DMSO中溶解，甲醇中微溶，乙醇中极微溶，甲苯，***仿，乙酸乙酯中几乎不溶。
药理作用
　　该品为一个单酰***环类新型β－内酰***抗生素。抗菌谱关键包含革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其它假单胞菌、一些肠杆菌属、淋球菌等。和头孢她定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌作用高于头孢她定，但低于庆大霉素；对绿脓杆菌作用低于头孢她定、和庆大霉素相近；对其它病原菌作用全部较二者为高（对一些菌则和头孢她定靠近）。对于质粒传导β－内酰***酶，该品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收，肌注1g,1小时血浓度达峰值，约为46μg/ml,；静注1g，5分钟血药浓度约为125μ/ml，1小时约为49μg/ml，。体内分布较广，在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、 骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。关键由尿排泄，在尿中原形药品浓度甚高。在乳汁中浓度甚低，为血药浓度1%,,。该品为第一个应用于临床单环β内酰***类抗生素。关键作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡她菌和流感杆菌不产或产β内酰***酶菌株均对该品敏感。90%以上大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下该品所抑制，其对绿脓杆菌 MIC50和 MIC90分别为 。但不动杆菌属、假单胞菌属（除绿脓杆菌外）、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南关键和细菌青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁合成，使细胞快速溶解死亡。该品对细菌产生质粒介导和大部分染色体介导β内酰***酶高度稳定，所以很多耐药菌对该品仍呈敏感。
药动学
　该品口服不吸收。肌注1g后，血药峰浓度于 ，为 ，
　　生物利用度 %。分布容积广，为 。消除半减期 。静脉推注1g(推注 10min)立即血药浓度 134mg/L：24h内约 70%以原形由尿液排出，约 1%～2%由粪排出。4h血透可清除该品，25%～50%，6h腹膜透析仅清除 10%。该品蛋白结合率 45%～60%。体内分布广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。
剂量和使用方法
氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药。
***患者：①尿路感染，，每8