头孢曲松——药品学习.ppt

属于“三代头孢菌素”
G+：四代≤一代≥二代＞三代
G-： 一代＜二代＜三代≤四代
对G＋菌
对G－菌
一代
++++
+
头孢唑林、头孢拉定
二代
+++
++
头孢呋辛、头孢孟多
三代
+
+++
头孢他啶、头孢曲松、头孢哌***
四代
++
+++++
头孢吡肟、头孢吡唑
β内酰***类抗菌药物
β内酰***环
1984年美国上市
头孢曲松的用途
敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织，皮肤及伤口，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。
抗菌谱
对金葡菌和表皮葡萄球菌敏感性差
对肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌，无乳链球菌敏感性高
卡他莫拉菌、脑膜炎奈色球菌和淋病奈瑟球菌敏感性高
对于多数非产ESBL酶的革兰氏阴性杆菌敏感，如：大肠埃希杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙门菌属、志贺菌属、变形菌属
对部分厌氧菌有效，但活性差
药动学
组织分布：肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液
能透过新生儿\婴儿及儿童感染的脑膜
***脑膜炎时给予50mg/kg，脑脊液浓度明显高于血药浓度
肝肾双通道代谢：50～60%的头孢曲松以原形分泌在尿液中，而40～50%以原形分泌于胆汁中
半衰期长：***的清除半衰期约为8（-）小时
常见的用法用量
给药：
***：2g，每日一次，静脉滴注，每日最大剂量不超过4g；
儿童：＜50kg，50mg/Kg，每日一次；严重感染50~100mg/Kg，每日一次；＞50kg，按照***剂量
溶媒的选择——%生理盐水
《头孢曲松钠与常用输液配伍的稳定性 》刘晓兰，2005年
医药导报2010年1月第29卷第1期
%***化钠，5%葡萄糖，10%葡萄糖，5%GNS中2h稳定，％，％，％
修改日期：2016年9月29日
不相容性勿用含钙的稀释液如林格氏液或哈特曼氏液复溶罗氏芬®或对复溶液进一步稀释后进行静脉给药，因为这样可能产生沉淀物。罗氏芬®在同一根输液管中与含钙溶液混和时也可能产生头孢曲松-钙沉淀物。罗氏芬®不应与含钙的静脉输液包括通过Y 形接口连续输注的含钙营养液同时给药。但是，除了新生儿，其他病人可进行罗氏芬®和含钙输液的序贯给药，在两次输液之间必须用相容液体充分冲洗输液管。使用成年人血浆和新生儿脐带血浆进行的体外研究证明，新生儿产生头孢曲松-钙沉淀物的风险更高（见【用法用量】和【禁忌】）。未见头孢曲松与口服含钙产品或肌注头孢曲松与含钙产品（静脉注射或口服）之间相互作用的报道。据文献报道，罗氏芬®与氨苯喋啶、万古霉素、***康唑以及氨基糖甙类抗生素具有不相容性。
配制后的罗氏芬®溶液，其理化稳定性可在室温下保持6 小时，或在2~8℃条件下保持24 小时
2009年FDA联合罗氏公司进行研究得出