新型含苯并噁%2f噻唑啉酮环噁二唑和咪唑并噻二唑衍生物合成、表征及生物活性的研究论文.pdf

] IJ性声明 lit.,i Y1889852 导师指导下所取得的研究成果。论文他人和其他机构已经撰写或发表过的示和所提供的帮助,均已在论文中做学位论文作者签名: 学位论文版权的使用授权书套香茏本学位论文作者完全了解辽宁师范大学有关保留、使用学位论文的规定,及学校有权保留并向国家有关部门或机构送交复印件或磁盘,允许论文被查阅和借阅。本文授权辽宁师范大学,可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库并进行检索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文,并且本人电子文档的内容和纸质论文的内容相一致。保密的学位论文在解密后使用本授权书。学位论文作者签名:季张指导教师签名:辆欠签名日期: 知// 年b月≥日辽宁师范大学硕士学位论文摘要以邻氨基苯酚(硫酚)和尿素为起始原料,经一系列反应,合成出了30个新型含苯并嗯/噻唑啉酮环的2,,3,(,-,60·)和18个新型的含苯并嗯/噻唑啉酮环的2,[2,,3,(,-.5i')。此外,还合成了4个新的中间体,即5.(苯并嗯/).,3,.(苯并嗯/).1,3,禾噻二唑。利用R、1D NMR、2D NMR及元素分析确定了中间体及目标产物的结构。 、抗炎、抗病毒活性测试。,-,60’的测试结果表明:部分目标化合物对SHPl具有弱的抑制活性,-60在浓度为20“g/mL时,抑制率最高,±%,这说明此类目标化合物具有弱的抑制前列腺癌的活性;大部分目标化合物对肝癌、肺癌和肠癌均具有弱的抑制活性,但对肝癌和肺癌的抑制活性较肠癌好,-60 对肝癌的抑制率最高,%,·对肺癌的抑制率最高,%, TM-,%;部分目标化合物对T/B淋巴细胞转化具有弱的抑制活性,’对T淋巴细胞转化的抑制活性最高,%, TM-I.-6i·对B淋巴细胞转化的抑制活性最高,%;目标化合物对Cdc25B 【无抑制活性。对目标化合物TM-,-,5i’的测试结果表明:部分目标化合物对62囊R的拮抗效果较好,TM-’的拮抗效果最好,反应率为70%;大部分目标化合物对肝癌、肺癌和肠癌均具有弱的抑制活性,但对肝癌的抑制活性较肺癌和肠癌好,其中 TM-,%,-5a对肺癌的抑制率最高,为 %,,%;目标化合物对T/B淋巴细’胞转化具有弱的抑制活性,,对T淋巴细胞转化的抑制活性最高,为 %,-5a’对B淋巴细胞转化的抑制活性最高,%;,-5ht的抑制率最高,%; R2)和流感病毒神经氨酸酶无抑制活性。 ,生物活性实验结果表明,两类目标化合物(---60'和TM-,-,5i')中部分化合物具有弱的抗癌及抗炎活性。这些初步的实验结果表明这些化合物在抗癌(前列腺癌、肺腺癌、肝癌、肺癌和肠癌)及抗炎方面具有潜在的应用价值。关键词:苯并嗯/噻唑啉酮;2,5一二取代一1,3,4一嗯二唑;咪唑【2,】.1,3,;合成; 生物活性 via a series ,four novel related pounds, 5一[(benzoxazolinon/benzothiazolinon一3-y1)methyl]一2-mercapto-1,3,4一oxadiazoles and ‘2-amino一5-[(benzoxazolinon/benzothiazolinon一3-y1)methyl]一1,3,4一thiadiazoles,were also structures of theintermediates and pounds were characterized by IR,1 DNMR,2D NMR andelementalanalysis. thenewly synthesized pounds(TM-I-6a~60’and TM-H-5a,-,5i’)Were screened fortheiranticancer,antiinflammatory and antivirus