布洛芬合成工艺的研究引言
布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药,是公认的儿童首选抗炎药。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关....................................
实验设备................................................
实验仪器...............................................
试剂的纯化和处理...........................................
实验过程....................................................
对异丁基苯甲醛合成对异丁基苯甲醇.......................
对异丁基苯甲醇合成对异丁基苄***.........................
对异丁基苄***合成对异丁基苯乙***.........................
对异丁基苯乙***合成α***对异丁基苯乙***..................
第3章结果与讨论................................................
反应气氛的影响..............................................
反应温度的选择...........................................
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***化反应中反应气氛的选择...................................
催化剂的选择................................................
催化剂量的选择...........................................
15
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第1章前言布洛芬(ibuprofen),为新一代非甾体消炎镇痛药物,具有比阿司匹林更强的解热、消炎
和镇痛作用,副作用则比阿司匹林小得多。因此自上世纪
70年代末上市以来,以其疗效高
,副
作用小为特点而而获得了迅速发展,现已成为生产量和使用量最大的消炎解热镇痛药之一。
生
产布洛芬的方法主要包括:(1)
转位重排法;
(2)醇羰基化法;
(3)烯烃羰基化法
;(4)
卤代烃羰
基化法;(
5)烯烃催化加氢法;(
6)环氧丙烷重排法等方法。
以上方案存在的一些缺点限制
了这些工艺的
应用。比如,在卤代烃羰基化法中,碱性条件下得到的一般为布洛芬盐,需要增
加酸化一步才能得到布洛芬;卤
代烃羰基化往往产生双
羰基化副产物,即4一异丁基苯基***
酸;具有良好选择性的反应参数的变化范围很窄。催化剂价高,***乙基化时易发生多烷基化和
双芳基化,杂质多。醇羰基化法和烯烃羰基化法技术难度高,催化剂价昂;烯烃加氢法虽有可
分别制备消旋布洛芬和右旋布洛芬的优点。但
2-(4-异丁基苯基
)丙烯酸需由异丁苯经
2步反应
制得,与***酸酯缩合一步收率
低,***酸酯价格高,
加氢催化剂昂贵;环氧
丙烷重排法有4
步反应,二甲硫醚污染大,工业化前景不乐观。考虑布洛芬生产的经济效益和环境问题,不仅
需要改进现有的生产工艺,而且还要开发新的合成方法和路线。
布洛芬(Lbuprofen,Brufen)
化学名为:
2一[4/一(3//—***丙基)一苯基]一丙酸,或
2一(4
一异丁基苯基
)丙酸,又名异丁苯丙酸、拔怒风,又称异丁洛芬。分子式为
C13
H18O2,分子量
。它是一种白色结晶状粉末,稍有特异臭,几乎无味,在乙醇、***、***仿或***中易溶,在水中几乎不溶,在NaOH和Na2CO3溶液中易溶,℃~℃,沸点为℃。布洛芬是新一代重要的非甾体消炎镇痛药物,传统的消炎止痛药阿司匹林已沿用了近百年,但它存在疗效低,用药量大(通常以克为单位)、有一定副作用等缺点.布洛芬作为阿司匹林的替代品,其解热、镇痛
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