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芒果叶有效成分芒果苷研究
 
 
（广西卫生职业技术学院广西南宁530023）
【摘要】芒果叶中的芒果苷具有广泛的生物活性和药理作用，具有多种药理活性，但其溶解性不佳，且仅以芒果苷为新药进行开发，难以形成自主知识产权，所以对 
 
芒果叶有效成分芒果苷研究
 
 
（广西卫生职业技术学院广西南宁530023）
【摘要】芒果叶中的芒果苷具有广泛的生物活性和药理作用，具有多种药理活性，但其溶解性不佳，且仅以芒果苷为新药进行开发，难以形成自主知识产权，所以对芒果苷进行结构修饰或者与其他药物联合使用增强其活性，为今后新药开发增加了一条崭新的途径。本文对其结构修饰和药效学方面的研究进行了综述，从而为芒果苷的开发与应用提供了一份新的参考。
【关键词】芒果叶芒果苷研究
R96A2095-1752（2014）24-0391-01
芒果MangiferaindicaL．系漆树科植物，主要分布在热带和亚热带地区，在国外主要分布在巴西、埃及、印度等地，我国主要分布于广西、广东、海南、福建、台湾等地，四川、江西亦有引种。芒果树的叶子即为药材“芒果叶”，性味酸、甘、凉，平，具有行气疏滞，祛痧积的功能，用于热滞腹痛，气胀，小儿疳积，消渴等证，芒果叶含具有止咳、化痰、平喘作用的有效成分芒果苷，
为广西****用中药材，收载于《广西中药材标准》1990年版，%-%左右。
1芒果苷化学结构修饰的研究
芒果苷又名芒果素、知母宁，是从漆树科芒果树、扁桃树的叶、果实、树皮中提取的天然多酚类化合物，还可从百合科植物知母、龙胆科植物东北龙胆、川西獐芽菜;水龙骨科植物光石韦等中提取，近年来也有人从蔬菜中分离出芒果苷。芒果苷具有多种药理活性，但其溶解性不佳，且仅以芒果苷为新药进行开发，难以形成自主知识产权，所以对芒果苷进行结构修饰或者与其他药物联合使用增强其活性，为今后新药开发增加了一条崭新的途径。
PTP1B是胰岛素转导通路关键的负调控因子，它可以控制通路中信号蛋白(包括胰岛素受体)的去磷酸化，拮抗激酶催化的磷酸化反应，从而对生物体产生影响。临床研究发现PTP1B酶抑制剂可以通过降低PTP1B浓度来增强胰岛素的活性，PTP1B是治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症的有效靶点，因此关于PTP1B抑制剂的研究也成为研究热点。
化合物芒果苷的结构共有4个酚羟基，1位酚羟基易与9位羰基形成氢键而降低反应活性，廖洪利等对3、6、7位酚羟基进行结构修饰，设计并合成了11个3、6、7-O-三取代芒果苷衍生物，其结构均经核磁共振氢谱确证，其中化合物2-11为新化合物，初步的体外抗糖尿病活性筛选结果表明，在相同浓度下，化合物5和11对PTP1B的抑制率比芒果苷高出1倍。
周宇等利用亲核取代反应在芒果苷上引入疏水苄基，设计合成8个新化合物4-11，采用比色法对化合物进行PTP1B抑制活性研究。设计合成的8个化合物对PTP1B酶都有一定的抑制作用。芒果苷衍生物的活性明显好于芒果苷本身的活
性，苄基的对位取代活性要优于邻位和间位取代，且苄基上***原子取代的衍生物要高于其它原子取代的化合物活性。
邓家刚等将芒果苷3-酚羟基转化成酚钠盐，芒果苷单钠盐质量收率达到了百分之九十以上。芒果苷转化成钠盐后，改善了水溶性，有利于其在胃肠道的吸收，进而改善其生物