氯磺丙脲说明书.docx

药物名称】
中文通用名称：***磺丙脲
英文通用名称：Chlorpropamide
其他名称：对***苯磺酰丙脲、特泌胰、Chloronase、Chlorpropamidium、Chlorpropamidum、Diabetoral、Dia
药物名称】
中文通用名称：***磺丙脲
英文通用名称：Chlorpropamide
其他名称：对***苯磺酰丙脲、特泌胰、Chloronase、Chlorpropamidium、Chlorpropamidum、Diabetoral、Diabinese、Shuabate。
【临床应用】
1•用于胰岛B细胞尚有合成和分泌胰岛素的功能且无各种并发症的经饮食控制和体育锻炼2-3个月疗效不理想的轻至中度2型糖尿病患者。
用于中枢性尿崩症。
【药理】
药效学本药为磺酰脲类抗糖尿病药，对大部分2型糖尿病患者有效，可降低空腹及餐后血糖，使糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%-2%。其作用机制为本药与B细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，关闭K+通道，改变膜电位，开启Ca2+通道，使细胞内液Ca2+浓度升高，刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。通过增加门静脉胰岛素水平或直接作用于肝脏，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，使肝生成和输出葡萄糖减少。本药还可增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用。
本药对下丘脑尚能合成少量加压素的中枢性尿崩症患者具有抗利尿作用，作用机制为：本药和某些降解产物，能增加肾小管上皮对加压素的敏感性，或提高肾渗透梯度，促使水分被重吸收，减少净水清除率。***磺丙脲还能增加加压素的释放。
药动学本药口服吸收快，血药浓度在2-6小时达峰值，可持续作用24-48小时，由于个体差异原因，个别患者持续作用可达数周。蛋白结合率为88%-96%。药物半衰期为25-60小时，80%-90%的药物以原形或羟基化或水解代谢物经肾随尿排出。
【注意事项】
禁忌症(1)对磺***过敏者。(2)心力衰竭患者。(3)1型糖尿病患者。(4)2
型糖尿病患者伴有感染、***症酸中毒、昏迷、严重烧伤、外伤和重大手术等应***况。(5)肝、肾功能不全者。(6)白细胞减少者。
慎用(1)体虚及年老者。(2)高热、恶心和呕吐者。(3)甲状腺功能亢进者。
(4)肾上腺皮质功能减退或腺垂体功能减退症，尤其未经激素替代治疗者。
药物对妊娠的影响动物实验和临床观察证实本药可造成胎儿畸形和死胎。
美国食品与药物管理局(FDA)将***磺丙脲分为妊娠C类药物，故孕妇不宜用。
药物的哺乳的影响本药可经乳汁排出，为防止婴儿发生低血糖反应，乳母
不宜服用。
用药前后及用药时应当检查或监测应定期监测血常规、血糖、尿糖、尿***
体、尿蛋白、肝功、肾功和眼科检查。
不良反应】
代谢/内分泌系统(1)低血糖反应，相关诱因有延时进餐，剧烈体育活动，或两者兼有，用药不当等。一般情况下低血糖不严重，进食、饮糖水大多可缓解，但肝肾功能不全，年老、体弱者，剂量偏大(对成年患者的一般剂量对年老、体弱者即可过量)，尤其服长效制剂可引起严重低血糖，甚至死亡。(2)罕见与血管升压素分泌不足相同的综合征，可见水潴留、低钠血症、尿渗透压升高等。
消化系统(1)可见恶心、呕吐、食欲减退、上腹不适、腹泻、口中金属味一般不严重，与剂量偏大有关。也可见食欲增强，体重增加。(2)可见黄疸、肝脏损害等。