卡马西平(得理多)说明书.doc

卡马西平(得理多)说明书
抗癫痫药物-卡马西平(得理多)
[药品名]卡马西平 
[英文名]Carbamazepine 
[别名]酰***咪嗪，痛惊宁，痛痉宁，叉颠宁，得理多，氨甲酰苯卓，卡巴咪嗪，TEGRETOL 
[性状]白减少，应严密监护病人，并监测全血红细胞计数，若出现明显的骨髓抑制，应立刻停止服用本药。
　　若有严重的皮肤反应症状或体征出现（如Stevens-Johnson综合征，Lyell综合征），应立刻停止服药。
　　本药应在医生监督下服用。
　　对混合型癫痫伴有非典型失神发作的患者尤为小心。因为本药可引发起全身惊厥发作频率的增加。若发作加剧，应停止服用本药。
　　应告诉病人早期中毒时可能出现的血液学症状和体征，以及皮肤和肝脏反应的症状。若有如下反应，如发热、咽喉痛、皮疹、口腔溃疡、易青肿、瘀斑或紫癜发生，病人应立刻告诉医生。
　　、肝病和肾病史、对其它药物有血液学不良反应史、或已中断本药疗程者，应权衡利弊后才可开处方，并严密监护病人。
　　服用卡马西平前应检查肝功能，服药期间应定期检查肝功能，特别是对有肝病史者和老年患者。服药期间若发生肝功能损害加剧或活动性肝病，立刻停服本药。建议在服药前及服药期间应定期进行完整的尿液分析和BUN检查。
　　轻度皮肤反应，如斑点或斑丘疹，这种应通常是一过性且是无害的，在减少剂量或按规定继续服药后几天或几周内自行消失。但仍需进行严密监护病人。
　　本药有轻度的抗胆碱能作用，治疗期间眼压升高的患者，应在严密监护下治疗。
　　本药可激活潜在性精神病发作，对老年患者可引起神志不清或激越。
　　极个别的病例报告，有发生男性生殖力损害或精子生成异常，但是否与本药有关，尚未定论。
　　有报告说，使用口服避孕药的妇女发生突破性出血，因此本药可能会影响口服避孕药的可靠性。
　　虽然卡马西平剂量与血药浓度之间、血药浓度与临床药效或耐受性之间的关系不确切，但是监测血药浓度对下列情况可能会有帮助 ：当发作频率突然增加或检查病人是否遵嘱服药 ；妊娠期 ；儿童及青少年服药期间 ；怀疑吸收障碍 ；怀疑合并用药引起的中毒。若需立即停服本药，在换用新的抗癫痫药之前，应使用其它合适的过渡药物（如安定静脉注射或直肠给药 ；苯妥英静脉注射）。
　　 ：本药可引起眩晕、嗜睡，影响病人的反应能力，特别是服药初期或剂量调整期。因此，病人驾驶车辆或操纵机器时应小心。
　　 儿童使用要非常谨慎
　　【药理毒理】 
　　作为抗癫痫药物，本药作用范围如下 ：简单和复杂的部分性发作，继发全身泛化的部分性发作，全身性强直一阵挛发作以及混合型发作。
　　临床研究中，癫痫病患者（特别是儿童和青少年）单独服用本药后，有文献阐明其具有精神方面的作用，包括对焦虑和忧郁症状有明确的作用，并能减轻激动性和寻衅行为。关于它对认知和精神运动的影响，一些研究报告其作用是模糊或否定的，这与服用的剂量有关。但另一些研究发现，它在注意力、认知功能以及记忆力方面影响很小。
　　作为神经科用药，临床上本药对许多神经疾病有效，如防止原发性的三叉神经痛的突发作用。对戒酒综合征，它能使降低了的惊阙阈升高，减轻戒酒综合征症状（如高度兴奋、震颤、异常步态）。治疗尿崩症时，能减低排尿量并改善口渴感。
　　作为精神科用药，已证明本药对情感障碍具有临床疗效，即无论单独服用本药或与其它精神安定药，抗抑郁药或锂盐合并用药，可治疗躁狂症，防治躁郁症。
　　本药的作用机理只有部分明确，它可稳定过渡兴奋的神经细胞膜，抑制反复的神经放电，并减少突触对兴奋冲动的传递。一般认为，封闭电压依从性钠离子通道可能是其一个机理，甚至是主要的作用机理。上述作用以及卡马西平抑制儿茶酚***的积累和谷氨酸的释放可能是由于这一机理引起的。谷氨酸的释放减少和神经膜的稳定可能是其抗癫痫作用的主要机理，卡马西平的抗躁狂作用可能是由于抑制多巴***和去甲肾上腺素的积累。 
　　【药代动力学】 
　　吸收 卡马西平在人体内吸收比较缓慢，但吸收完全。普通片在单剂量服药后，12小时内达平均血浆峰值浓度。单剂量口服400 mg卡马西平后， ug/mL。
　　无论何种剂型，食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。
　　卡马西平在1-2周内达稳态血浆浓度，但这分别受卡马西平的自身诱导或被其他酶诱导药物诱导，同时也依赖于病人治疗前的状况、剂量和治疗周期影响。
　　分布 卡马西平的血浆蛋白结合率70-80%，在脑脊液和唾液当中的原型药物反映了血浆中非蛋白结合的比例，占20-30%，在乳汁中，相当于血浆浓度的25-60%。
　　卡马西平能通过胎盘屏障。
　　假设卡马西平完全被吸收，它