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克林霉素说明书注射用克林霉素磷酸酯说明书【药品名称】通用名:注射用克林霉素磷酸酯商品名:福德英文名: clindamycin phosphate for injection 汉语拼音: zhusheyong kelinmeisu linsuanzhi 本品主要成分为克林霉素磷酸酯,其化学名称为: (2s- 反式) -6- (1- ***- 4- 丙基-2- 吡咯烷碳酰***基)-1- 硫代- ***-7***-6,7,8 -三脱氧-l- 苏式-t-d- 半乳糖吡喃糖苷-2- 二氢磷酸酯。其结构式为: 分子量: 【性状】本品为白色结晶性粉末。【药理毒理】药理作用: 克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性。体外试验表明, 克林霉素对以下微生物有活性: 需氧革兰阳性球菌: 金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌( 均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株) 、链球菌(粪肠道球菌除外) 、肺炎球菌。厌氧革兰阴性杆菌属: 拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群)和梭杆菌。厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属: 丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属: 消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。毒理研究: 遗传毒性: ames 沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为 ,, 未对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达 或皮下注射剂量为 ,结果未见有致畸胎作用。然而,尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究,动物的生殖研究并不能完全预测人类的反 3o3h so oh ch3 clhh3c nhhho 分子式: c18h34 cln2o8ps 应。致癌性:在动物上尚未进行长期致癌潜在性研究。【药代动力学】吸收、分布和消除 1. 克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明: 单次静脉滴注 克克林霉素磷酸酯, 血液中克林霉素立即达到高峰, 浓度为 ± ,8 小时血药浓度为 ± ;单次肌注 克,血液中克林霉素 1~2 小时达高峰, 浓度为 ± ,8 小时血药浓度为 ± ;有效血药浓度可维持 8 小时以上。克林霉素磷酸酯给药后, 主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄,每6 小时静脉滴注和肌肉注射 , 胆汁中浓度可达 48- 55 mg/l , 部分经尿排泄。静脉滴注 ,8 小时排泄率分别为 ± % 和 ± % 。 physician ’ desk reference (54 版) 介绍: 1) 本品在短期静脉滴注结束时血清活性的克林霉素便达到峰值水平。生物学灭活的克林霉素磷酸酯迅速从血清中消失,平均消除的半衰期为 6 分钟;然而, 活性的克林霉素的血清消除的半衰期***为 3 小时,小儿患者为 小时。***肌肉注射克林霉素磷酸酯后 3 小时内活性克林霉素达血清峰值, 小儿患者为一小时内。血清药物浓度水平曲线可以从静脉滴注给药或肌肉注射给药的血清浓度值获得,对于上述的消除半衰期,血清药物浓度水平见表 1。表 1. 投以克林霉素磷酸酯后活性克林霉素的血清平均浓度及谷浓度剂量用法峰浓度 mcg/ml 谷浓度 mcg/ml 健康成年男性( 平衡后) 静脉滴注,滴注 时间为半小时,每 6小时一次 静脉滴注,滴注 时间为半小时,每 8小时一次 静脉滴注,滴注 时间为半小时,每 8小时一次 肌肉注射,每 129 小时一次小儿患者(第一剂量) * 10 5-7mg/kg 静脉滴注,滴注时间为 1 小时 5-7mg/kg 肌肉注射 8 3-5mg/kg 肌肉注射 4* 本组资料来自下面治疗的感染患者 2 )对于大多数***每 8-12 小时一次,小儿患者每 6-8 小时一次使用克林霉素,或者持续性静脉点滴克林霉素时, 其血清药物浓度可维持在体外试验时的最低抑菌浓度之上。连续使用三次,血浓度可达稳态。 3 )肝肾功能明显减退患者,克林霉素的消除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析对消除血清的克林霉素无效。对有轻、中度肝肾疾病患者无须改变剂量。 4 )甚至是在脑膜有炎症的患者中,克林霉素在脑脊髓液均未达到明显水平。在老年人( 61-79 岁) 和青年人( 18-39 岁) 自愿者中, 静脉滴注克林霉素磷酸酯后,药物动力学研究表明年龄因素单独不会改变克林霉素的药物