美容药物的透皮吸收.ppt

关于美容药物的透皮吸收
第1页，讲稿共40张，创作于星期三
学****目标
掌握外用美容药物透皮吸收的含义和途径
熟悉外用美容药物透皮吸收的意义和影响透皮吸收的因素
了解皮肤的屏障和通透功能与外用美容药物的透皮吸收的关系，以及外用美素的影响。
皮肤的血液循环可受激素影响。
女性的肤色比男性要浅。
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皮肤的分类
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（一）中性皮肤
中性皮肤是最理想最美观的皮肤类型，其水分含量和皮脂分泌量适中，皮肤可保持水油平衡。皮肤厚度适中，皮肤纹理细腻，毛孔不明显，无堵塞状况，无粗糙和粘滑感。血液循环正常，富有弹性，不易出现痤疮、粉刺，对外界刺激有一定的抵抗能力。冬季干燥，夏季稍油腻。清洗后30min左右失去紧绷感。活特氏灯下可见适量小面积橙黄色荧光块。
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（二）油性皮肤
油性皮肤的皮脂分泌旺盛，可分为缺水油性和不缺水油性皮肤。又可分为普通油性皮肤和超油性皮肤。
普通油性皮肤毛孔粗大，油腻光亮，不易出现干纹皱纹，对外界刺激抵抗力强。清洗后一般20min皮肤即可失去紧绷感。活特氏等下可见皮肤有大片橙黄色荧光块。超油性皮肤皮脂分泌过于旺盛，堵塞毛孔，形成黑头和白头粉刺，甚至丘疹、结节、脓疱和脓肿型痤疮。
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（三）干性皮肤
干性皮肤皮脂分泌少，含水量低（＜10%），pH值≥。皮肤白而薄细，毛孔不明显，无油腻，光泽度差，可见缺水干纹甚至脱皮，对外界抵抗力差。清洗后一般40min才会失去紧绷感。活特氏灯下仅可见极少量橙黄色荧光块。
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第三节 外用美容药物透皮吸收的途径和过程
一、透皮吸收途径
（一）经表皮直接透入
表皮途径是药物透皮吸收的主要途径。完整的表皮具有类脂膜特性，允许脂溶性药物透入皮肤。药物穿透角质层的通路可分为透过细胞通路和细胞间通路。弯曲的细胞间通路是药物穿透皮肤的主要途径。极性分子可经角质细胞间的水性区通过，而非极性分子则从疏水区透过。
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皮肤类脂的双分子层 结构
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（二）经皮肤附属器透入
真皮层中有毛发（毛囊）、皮脂腺和汗腺，它们直接开口于皮肤表面，这些开口可以成为局部应用药物的入口，选用与毛囊皮脂相容的油脂作为连续相制备的W/O型微乳，可使一些水溶性大分子在微乳介导下穿透毛囊进入皮肤深部。皮脂腺是药物透皮吸收的一种有效的捷径，穿透速率要比表皮途径快
皮肤附属器是离子型药物透过皮肤的主要通道。
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第四节 影响外用美容药物透皮吸收的因素
一、药物的化学结构与理化性质
如下面几种甾体类药物的渗透常数从大到小排列依次为孕***>羟基孕***>去氧皮质***>去氧可的松，即随结构中羟基数的增加而降低。
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（二）药物的分子量和油/水分配系数
影响药物被动透过生物膜的主要理化性质是分子量和油/水分配系数。药物分子越大，越难在皮肤内渗透。相对分子质量在3000以上者不会透皮吸收。
药物的油/水分配系数是指药物在油相和水相中的分配比例，反映了药物分子的亲脂特性。只有油/水分配系数适中的药物才会具备较好的透皮渗透系数。
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（三）药物的解离状态
通常非解离型药物分子容易透皮吸收，而解离型分子则难以吸收。pH的降低不利于弱酸性药物的透皮吸收，而有利于弱碱性药物的透皮吸收。
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二、美容药物的给药系统
（一）剂型的影响
不同给药系统的剂型在很大程度上能够影响到药物的释放性和靶向性。药物越容易从给药系统中释放，就越有利于其透皮吸收。一般凝胶剂、乳剂型软膏中的药物释放较快。
皮肤外用的脂质体制剂是当前最有发展前景的治疗系统。另外一种新剂型微乳也可以明显改善药物的透皮吸收。
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（二）基质的影响
药物在基质中的溶解状态对其透皮吸收有很大影响，只有溶解状态的药物才能进入皮肤。药物在基质中的过饱和状态可增大药物的化学势，从而大大提高透皮速率。如雌二醇的过饱和溶液，其透皮速率可提高13倍，角质层的摄取提高18倍。
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（三）透皮促进剂的影响
透皮促进剂是一种可暂时调节皮肤通透性的物质，它能可逆地改变角质层的屏障功能，而又不会损伤任何活性细胞。各种透皮促进剂的作用机制不一，有的直接作用于皮肤，有的