免疫抑制药.docx

免疫抑制药（新编药物学）
分类
钙神经蛋白抑制药
抗增殖药
糖皮质激素
多克隆或单克隆抗体
传统中药及其有效成分
机制
抑制神经钙蛋白活化，
防止形成细胞毒性T细胞，
阻止白细胞介素-2
防止淋巴细胞分化与增殖、
抑免疫抑制药（新编药物学）
分类
钙神经蛋白抑制药
抗增殖药
糖皮质激素
多克隆或单克隆抗体
传统中药及其有效成分
机制
抑制神经钙蛋白活化，
防止形成细胞毒性T细胞，
阻止白细胞介素-2
防止淋巴细胞分化与增殖、
抑制T细胞对细胞因子的反应
影响免疫反应多个环节，包括抗原识别和淋巴因子产生
抗淋巴细胞免疫球蛋白可与Tcell结合，耗竭Tcell
较强的抗炎、抗免疫作用，抑制Tcell功能、延迟性变态反应、白介素-1的分泌。
代表药物
环孢素、他克莫司
硫唑嘌呤、霉酚酸酯、
西罗莫司
巴利昔单抗、达可珠单抗对IL-2、表皮生长因子等受体产生拮抗
雷公藤总苷
硫唑嘌呤
药理学
硫嘌呤的咪唑衍生物，体内分解为6-MP发挥作用。
具有嘌呤拮抗作用，抑制林白细胞增殖，组织抗原敏感细胞转化为免疫母细胞。
具有细胞毒性，对T细胞的抑制作用强，对B细胞的抑制作用较弱。
适应症
器官移植时抗排异反应：多与皮质激素、抗淋巴细胞球蛋白联用。
自身免疫性疾病。
不良反应较多而严重，一般不作为首选，通常在单用皮质激素不能控制时使用。
小剂量硫唑嘌呤导致的血液系统损害是可以控制的，其具有可逆性，及时对药物治疗方案进行调整且对症治疗，即可治愈。硫唑嘌呤每天剂量为50~ 150mg 即为小剂量，小剂量治疗下，其不良反应发生率相对较低。
用法用量
口服：每日1-3mg/kg
器官移植：每日2-5mg/kg
不良反应
大剂量长期使用产生严重的骨髓抑制，使用6-10天后，粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血。有可能产生中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、腹膜出血等。
增加细菌、病毒、真菌感染的易感性；可能致畸
药物相互作用
别嘌呤醇、奥昔嘌醇、巯嘌呤可抑制其代谢，增加毒性，剂量应减少3/4。