中药药剂学（刘利根）第十五讲缓、控释制剂.ppt

第十五讲缓、控释制剂(P502)
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本讲教学要求
1. 了解缓控释制剂的试验方法。
2. 掌握各类缓/控释制剂的含义、特点。
3. 重点掌握缓/控释制剂的含义、分类、特点及缓/控释的原理和方法。
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一、缓、控释制剂的含义与特点
(一)缓释制剂
用药后能在较长时间内持续释放药物达到延长药效的一类制剂称为缓释制剂。
中国药典的定义:
缓释制剂(sustained release preparations) :指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放,且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4次减少至1-2次的制剂。
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缓释制剂的特点
1、减少服药次数,减少用药总剂量
每日一次或数日一次,特别适用于慢性疾病需要长期服药的患者。制成缓释制剂可以用最小的剂量达到最大的药效,减少了总剂量。
2、保持平稳的血药浓度,避免峰谷现象
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为了延缓药物在胃肠的吸收,较早开发的是缓释制剂。
缓释制剂虽然减少了服药次数,但是不能达到在服药间隔保持平稳的血药浓度,并且其药代动力学易受胃肠道环境(如胃肠道动力与排空速度,胃肠道pH,与食物共同服用,患者年龄)的影响,血药浓度的可预计性较差,胃肠道环境对缓释制剂的血药浓度有非常大的影响。
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例如:食物可通过与药物直接的化学作用或通过影响胃肠道动力及PH间接地影响缓释药物的吸收。
缓释制剂与食物同服时有可能造成“药物倾泻”现象,即大幅度增加药物吸收的速率,造成血药浓度的陡升,从而增加药物的副作用。因此,患者服用缓释制剂时常会受到限制,如必须空腹服药等。
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理想的缓释制剂应既有普通制剂奏效快的优点,又应有普通制剂不具备的药效持久的特点,因此缓释制剂应包括速释和缓释两个组成部分。为克服缓释剂的这些缺点,控释制剂应运而生。
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(二)控释制剂
是指药物在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持有效浓度范围的制剂。
中国药典的定义:
控释制剂(controlled release preparation) :指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放,且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4次减少到1-2次的制剂。
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控释制剂主要特点
1、恒速释药,减少了服药次数
接近零级速度过程,通常可恒速释药8~10小时。
2、保持稳态血药浓度,避免峰谷现象
血药浓度平稳,能克服普通制剂多剂量给药产生的峰谷现象。
3、可避免有些药物引起中毒
对于治疗指数小,消除半衰期短的药物,制成控释制剂可避免频繁用药而引起中毒的危险。
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控释制剂
控释制剂在药物制剂的发展过程中属第三代,是目前控释药物系统的领先主导剂型。
先进的控释给药系统完全可以替代静脉滴注给药,并以疗效高、副作用小,安全方便很受医患者的欢迎。
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