第九章镇静催眠药和抗癫痫药(Sedative-hypnotics and Antiepileptics )
中枢神经系统抑制药物
镇静药和催眠药之间没有绝对的界限
小剂量——镇静作用,消除患者的紧张和焦虑不安
中剂量——睡眠状态
大剂量——因产生深度抑制而有全身麻醉作用,还能抗癫痫、抗震颤等
第一节 镇静催眠药
苯二氮卓类
非苯二氮卓类
其它
镇静催眠药:
使人的紧张、烦躁、失眠等精神过度兴奋受到抑制,使人变为平静、安宁,进入睡眠状态
一、发展历史
二、苯二氮卓类药物(Benzodiazepines)
结构分类
N上的O和脒的结构都不是活性必要部分
5位芳环上引入Cl,F;7位引入NO2可使作用增强
代谢研究:去甲基和氧化
1,2位骈入三氮唑、咪唑
4,5位骈入四氢噁唑环
以噻吩环代替苯环
构效关系
A环部分
B环部分
C环部分
作用机制
与中枢的γ-氨基丁酸(GABA)的功能有关
GABA介导了大约40%的抑制性的神经传导
GABA受体亚型:GABAA 、GABAB 和GABAC。其中脑内主要是GABAA受体
GABA受体是一种糖蛋白,由α、β、γ、δ和ρ五种不同的亚基,围绕组成中空的氯离子通道
GABAA受体-Cl-通道作用模型
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