肾上腺素受体激动药受体激动药肾上腺素课件.ppt

第十章肾上腺素受体激动药
(adrenoceptor agonists)
掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴***对受体的选择性作用、药理作用、应用及主要不良反应。
熟悉间羟***、多巴酚丁***的作用特点及应用。
药
学
理
化学结构和药理作用与AD、NA相似的药物,称拟肾上腺素药。
其效应与兴奋交感神经的效应相似,又称拟交感***类。
药
学
理
分类
受体激动药(去甲肾上腺素)
肾上腺素受体激动药,受体激动药(肾上腺素)
受体激动药(异丙肾上腺素)
adrenoceptor agonists
药
学
理
第一节α受体激动药
去甲肾上腺素
(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)
[来源及化学]
去甲肾上腺素能神经释放为主,肾上腺髓质少量分泌,药用为人工合成品。
2. 化学结构不稳定,应避光保存,遇碱变粉红或棕色,不能与碱性药配伍,酸性溶液中较稳定。
α1、α2受体激动药
[体内过程]
,在碱性肠液中易破坏;
;也不宜静脉注射,一般采用静脉滴注给药。
:摄取1、摄取2→T代谢→间甲NA → 3-甲氧- 4羟基扁桃酸(VMA)+硫酸/葡萄糖醛酸→肾排泄
药
学
理
主要兴奋α受体(+++)
对β1受体作用较弱(++)
对β2受体几乎无作用
1. 血管
激动α1受体→收缩血管(小动、静脉)
皮肤粘膜血管最强>肾血管明显>其它血管
冠脉血管—舒张(兴奋心脏,腺苷↑)
激动突触前膜α2受体—NA释放↓
[作用]
2. 心脏:兴奋作用弱于AD
兴奋β1受体(心肌收缩力↑,传导↑,心率↑)心输出量↑,心肌耗氧量↑
整体情况:血管收缩Bp↑,反射性心率↓
自律性↑——心律失常(弱于AD)。
:
小剂量:兴奋心脏,心输出量↑,收缩压↑,血
管收缩不明显,舒张压升高不明显,脉压差↑。
大剂量:血管强烈收缩,舒张压↑↑,脉压差↓。
;大剂量→血糖↑;
中枢作用弱
[应用]
抗休克:仅用于某些休克早期(如:神经源性)保证血供;或休克补足血容量后血压仍不回升或、外周阻力低及心输出量↓。不宜长时间用。
:中枢抑制药中毒所致低血压。(***丙嗪中毒选用NA,而不能选AD)
:食道、胃底静脉曲张破裂出血,1-3mg, 生理盐水稀释口服,或胃腔内滴注。