曲普瑞林说明书.doc

曲普瑞林说明书
【批准文号】注册证号 H20030577
【中文名称】注射用醋酸曲普瑞林
【产品英文名称】 Triptorelin Acetate for Injection
【生产企业】 Beaufour Ipsen Pharma
【功效主治】曲普瑞林适用于治疗一般需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平而达治疗效果的症例。例如:男性:激素依赖性前列腺癌;女性:子宫内膜异位症、子宫肌瘤或辅助生育技术(ART),例如体外授精(IVF)。
【化学成分】
曲普瑞林。
【药理作用】曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽,是天然GnRH(促性腺激素释放激素)的类似物。动物研究和人体研究表明,初始刺激后,长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌,从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制:通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林,早期血LH和FSH水平升高,进而血睾***水平升高;继续用药2~3周,血LH和FSH水平降低,进而血睾***降至去势水平。同时,治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。性早熟在***,曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进,表现为雌二醇或睾***的分泌的抑制、 LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起***的少量出血,需要使用醋酸甲羟孕***或环丙孕***醋酸酯治疗。子宫内膜异位症曲普瑞林持续用
药可抑制雌二醇的分泌,从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。不孕症曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值,从而提高卵泡生成的质量,增加卵泡数量。子宫肌瘤研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小,在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经,需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后 40~45天吸收完全。
【药物相互作用】不能与升高泌乳素浓度的药物同时使用,因为此类药物能降低垂体中的GnRH受体水平。
【不良反应】男性:治疗初期,随着血睾***水平一过性升高,部分患者可见尿路症状、骨转移造成骨痛、椎骨转移造成的脊髓压迫等症状加重,1-2周后这些症状会消失。治疗过程中,最常报导的不良反应(潮热、阳痿及***下降)与血浆睾***降低有关,这是药品药理作用的结果,与其它GnRH类似物所观察到的不良反应相似。女性:治疗初期,由于血浆雌二醇水平一过性增高,出现子宫内膜异位症症状(盆腔痛、痛经)加重,1-2周后小时。第一次注射后一个月可能出现子宫出血。该药物用于治疗女性不孕症时,联合使用促进腺激素可造成卵巢过度刺激,有可能出现卵巢肥大、盆腔痛和/或腹痛。治疗过程中,最常报导的不良反应如潮热、***干燥、***下降、性交困难与垂体-卵巢轴阻断有关。罕有头痛、关节痛和肌肉痛的报导。男、女性:报导有过敏反应,如荨麻疹、皮疹、瘙痒。罕见有
Quincke水肿(昆克水肿)发生。一些患者出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发热、视觉异常、注射处疼痛。长
期使用GnRH类似物可引起骨质流失,有致骨质疏松的危险。儿童:卵巢初始刺激可能导致女孩出现少量***出血。如同***,儿童也有出现过敏反应的报导,如荨麻疹、皮疹、瘙痒,罕